ทาลไทเรลินอะซิเตต CAS 103300-74-9

ทาลไทเรลินอะซิเตต CAS 103300-74-9เป็นฮอร์โมนสังเคราะห์ไทโรโทรปิน-ที่คล้ายคลึงกันในการปลดปล่อยฮอร์โมน (TRH) ที่ใช้เป็นหลักในการปรับปรุงอาการ ataxia ในผู้ป่วยที่มีความเสื่อมของกระดูกสันหลังส่วน Spinocerebellar

Taltirelin เป็นฮอร์โมนปล่อย-ไทโรโทรปิน-ที่ออกฤทธิ์โดยตรงตัวแรกของโลกที่ได้รับการอนุมัติ (TRH) นอกจากผลกระทบต่อต่อมไร้ท่อแล้ว มันยังออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) บางอย่างอีกด้วย ซึ่งรวมถึงการเคลื่อนไหวของร่างกายที่เพิ่มขึ้น การต่อต้าน-ภาวะอุณหภูมิร่างกายต่ำกว่าปกติ และการต่อต้านการนอนหลับที่เกิดจากเพนโทบาร์บาร์บิทัล-

ทัลไทร์ลิน (TA0910) เป็นสารซุปเปอร์อะโกนิสต์ TRH-R ที่มี IC50 เป็น 910 nM และ EC50 เป็น 36 nM สำหรับการกระตุ้นการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ cytosolic Ca2+ (การปลดปล่อย Ca2+)

Taltirelin เป็นผลิตภัณฑ์ TRH ที่ดัดแปลงโครงสร้าง การศึกษาทางเภสัชวิทยาแสดงให้เห็นว่า มันออกฤทธิ์หลายอย่างที่แข็งแกร่งและยั่งยืนต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ผ่านทางตัวรับ TRH ในสมอง ผลการกระตุ้นต่อระบบประสาทส่วนกลางนั้นรุนแรงกว่า TRH 10–100 เท่า และระยะเวลาการออกฤทธิ์นานกว่าประมาณ 8 เท่า ความสัมพันธ์ระหว่างตัวรับ TRH อยู่ที่ประมาณ 1/11 ของ TRH ส่งผลให้ต่อมไร้ท่อมีผลกระทบน้อยลง แต่มีความเสถียรในร่างกายมากกว่า นอกจากนี้ ผลกระทบต่อการปล่อยฮอร์โมนกระตุ้นต่อมไทรอยด์-(TSH) คือ 1/6–1/11 ของ TRH การปล่อย TSH ถูกควบคุมโดยระบบตอบรับเชิงลบที่รุนแรง ซึ่งรวมถึงฮอร์โมนไทรอยด์ ซึ่งส่งผลอย่างมากต่อระบบประสาทส่วนกลาง แต่มีกิจกรรมคล้ายฮอร์โมนน้อยกว่า- จึงมีผลข้างเคียงน้อยลง