Ambrisentan สามารถปรับปรุงอาการของผู้ป่วยได้อย่างมีประสิทธิภาพหรือไม่?

ผงแอมบริเซนทันเป็นศัตรูตัวฉกาจของ ETAR ในทางคลินิก ยานี้สามารถรักษาความดันโลหิตสูงในปอด (PAH) หลายคนไม่รู้เกี่ยวกับยาตัวนี้ Abe Shengtan ในความเป็นจริงผลทางคลินิกในการใช้แรงดันสูงมีความสำคัญมาก และคุณค่าทางยาและการใช้ของ Abe Shengtan คืออะไร? เนื่องจากปัญหานี้ เราจะแนะนำให้คุณทราบโดยละเอียดด้านล่าง "

ผลทางเภสัชวิทยาของผลิตภัณฑ์นี้คืออะไร?

เอนโดเทลิน -1(ET-1) เป็นเปปไทด์ออโตไครินและพาราครินที่มีประสิทธิภาพ ชนิดย่อยของตัวรับสองตัว (ETA และ ETB) ร่วมกันควบคุมบทบาทของ ET-1 ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและเซลล์บุผนังหลอดเลือด หน้าที่หลักของ ETA คือการหดตัวของหลอดเลือดและการเพิ่มจำนวนเซลล์ ในขณะที่หน้าที่หลักของ ETB คือการขยายหลอดเลือด การยับยั้งการเพิ่มจำนวน และการกำจัด ET-1
อัมบริเซนตัน is a receptor antagonist that highly binds to ETA. Compared with ETB, ETA has high selectivity (>4,000 ครั้ง) และไม่ทราบผลทางคลินิกต่อการเลือกสรรสูงของ ETA

โรคปอดอุดกั้นเรื้อรังคืออะไร?

โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) เป็นโรคทางเดินหายใจร้ายแรงที่พบได้ทั่วไปในทางคลินิก โดยมีอัตราการเกิดมากกว่า 50% ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงในปอด (PH) เป็นหนึ่งในภาวะแทรกซ้อนของโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง ซึ่งสัมพันธ์กับภาวะขาดออกซิเจนเรื้อรังที่นำไปสู่การหดตัวและการเปลี่ยนแปลงของหลอดเลือดในปอด ค่า PH ที่รุนแรงสามารถนำไปสู่ความดันกระเป๋าหน้าท้องด้านขวาเพิ่มขึ้น กระเป๋าหน้าท้องด้านขวาโตมากเกินไป ความแออัดของกล้ามเนื้อหัวใจและอาการบวมน้ำ การเกิดพังผืดที่คั่นระหว่างหน้า และแม้กระทั่งการเปลี่ยนแปลงของกระเป๋าหน้าท้องด้านขวา และภาวะหัวใจล้มเหลวด้านขวา
การลดความดันหลอดเลือดแดงในปอดเป็นสิ่งสำคัญสำหรับผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง เนื่องจากไม่เพียงแต่ช่วยเพิ่มอัตราการไหลเวียนของอากาศ แต่ยังช่วยลดภาระหัวใจที่เหมาะสม ซึ่งเป็นประโยชน์ในการชะลอการเกิดโรคหัวใจในปอด

ปัจจุบันยาลดความดันหลอดเลือดแดงในปอดมีไม่มากนัก
วัตถุดิบแอมบริเซนทันเป็นตัวรับเอนโดทีลินแบบคัดเลือกซึ่งมีผลในการลดการหดตัวของหลอดเลือดภายใน ป้องกันการแพร่กระจาย และต้านการอักเสบ
Ambrisentan เป็นตัวยับยั้งเอนโดเทลินรีเซพเตอร์ A (ตัวรับ ETA) เฉพาะที่พัฒนาโดยบริษัท Gilead Scientific มันเป็นศัตรูตัวรับ ETA ที่คัดเลือกมาอย่างดี ซึ่งสามารถบล็อกการรวมกันของ ET และ ETA ได้ จึงปิดกั้นการหดตัวของหลอดเลือดในปอดที่พึ่ง ETA และการแพร่กระจายของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ ในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2550 ได้รับการอนุมัติและจำหน่ายโดย FDA ภายใต้ชื่อทางการค้า Letairis ซึ่งใช้รักษาภาวะความดันโลหิตสูงในปอดทางปาก นี่เป็นตัวรับตัวรับเอนโดทีลินตัวที่สามที่อยู่ในรายการหลังจาก Bosentan และ Sitaxsentan และมีข้อดีคือมีประสิทธิภาพสูงและความเป็นพิษต่ำ

การใช้งานทางคลินิกและสิ่งที่ควรสังเกต?

ผลิตภัณฑ์นี้มีผลอย่างมีนัยสำคัญในการรักษาภาวะความดันโลหิตสูงในปอดด้วยอาการระดับ WHO II หรือ III ปรับปรุงความสามารถในการออกกำลังกาย และชะลอการเสื่อมสภาพทางคลินิก ในทางคลินิก พบว่ามีความทนทานดีกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับ bosentan และ Sitaxsentan โดยมีความเป็นพิษต่อตับต่ำ การดูดซึมทางปากสูง และมีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน แต่ก็มีข้อเสียเช่นกัน เช่น อาการบวมน้ำของหลอดเลือด คัดจมูก ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน ปวดศีรษะ หน้าแดง คลื่นไส้ การทำงานของตับถูกทำลาย เป็นต้น ในระหว่างกระบวนการให้ยา จำเป็นต้องทดสอบการทำงานของตับ หากระดับทรานซามิเนสเพิ่มขึ้นมากกว่าสามเท่าของค่าปกติ ควรหยุดยา ผลการวิจัยในต่างประเทศแสดงให้เห็นว่าอัตราการเพิ่มระดับของทรานซามิเนสที่เกิดจาก Ambrisentan นั้นต่ำกว่าของ bosentan อย่างมีนัยสำคัญ ผลการติดตามผลในหนึ่งปีของผู้ป่วยที่ใช้ Ambrisentan แสดงให้เห็นว่าอุบัติการณ์ของการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ทรานซามิเนสที่เกิดจาก Ambrisentan เกินสามครั้งคือ 0% ถึง 3% โดยรวมแล้ว เป็นยาที่ปลอดภัย มีประสิทธิภาพ และตรงเป้าหมายสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด

ข้อมูลในบทความนี้มาจากอินเทอร์เน็ตและไม่ได้ใช้เป็นคำแนะนำในการรักษาหรือคำแนะนำในการลงทุน หากบทความนี้มีผลกระทบต่อสิทธิและความสนใจของคุณหรือสนใจในผลิตภัณฑ์นี้ โปรดติดต่อเราทันเวลา เพื่อให้เราสามารถให้ความช่วยเหลือเพิ่มเติมแก่คุณได้