ในกระแสของ "การนำยากลับมาใช้ใหม่" ของยาแผนโบราณเกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนเป็นโมเลกุลที่เป็นตัวแทนได้สูง สารประกอบต้นกำเนิดคือนิโคลซาไมด์ ถูกนำมาใช้เป็นยาฆ่าพยาธิมาตั้งแต่ปี 1960 เพื่อรักษาโรคติดเชื้อพยาธิตัวตืด อย่างไรก็ตาม นิโคลซาไมด์แทบไม่ละลายในน้ำและมีการดูดซึมทางปากต่ำมาก ซึ่งจำกัดการใช้ในการรักษาด้านอื่นๆ อย่างรุนแรง เกลือนิโคลซาไมด์เอทานอลเอมีนเป็นรูปแบบเกลือที่ออกแบบมาเพื่อเอาชนะข้อจำกัดนี้-โดยการเติมเกลือนิโคลซาไมด์กับเอทานอลเอมีน ความสามารถในการละลายน้ำของเกลือจะเพิ่มขึ้นเป็น 180-280 มก./ลิตร ทำให้เกิดความเป็นไปได้ใหม่สำหรับการดูดซึมและการกระจายยาในร่างกาย
🧬เกลือเอธานอลลามีนอะนิลีนของกรดซาลิไซลิกทำให้โครงสร้างโมเลกุลคงตัว
เกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีน สูตรโมเลกุล (C15H15Cl2N3O5) CAS: 1420-04-8 น้ำหนักโมเลกุล 388.20; โมเลกุลประกอบด้วยสองหน่วยหลัก: สารตั้งต้นที่มีฤทธิ์ 2',5-ไดคลอโร-4'-อะนิลีนของกรดไนโตรซาลิไซลิก และเอธานอลเอมีนไอออนบวกซึ่งก่อตัวเป็นเกลืออินทรีย์ผ่านพันธะไอออนิก วงแหวนไบอะโรมาติกของซาลิไซลานิลีนก่อให้เกิดระบบคอนจูเกตระนาบซึ่งมีองค์ประกอบที่เป็นคลอรีน, หมู่ไนโตร, หมู่ฟีนอลิกไฮดรอกซิล และพันธะเอไมด์ โดยไม่มีอะตอมของคาร์บอนไครัล การเลือกเอมิเดชัน การสร้างเกลือเอธานอลเอมีน และกระบวนการตกผลึกซ้ำที่อุณหภูมิต่ำแบบไม่ใช้ออกซิเจน ถูกนำมาใช้เพื่อกำจัดชิ้นส่วนเอไมด์แบบวงแหวนเปิด ไฮโดรคาร์บอนอะโรมาติกที่ถูกกำจัดคลอรีน และเอมีนอิสระที่ไม่บริสุทธิ์ที่ไม่ทำปฏิกิริยา โดยหลีกเลี่ยงการรบกวนจากสิ่งเจือปนในการตรวจจับศักยภาพของเยื่อหุ้มไมโตคอนเดรีย การหาปริมาณฟอสโฟรีเลชั่นของ STAT3 และการตรวจวิเคราะห์กิจกรรมของปรสิต
ถ้าพันธะเอไมด์ของซาลิไซลานิลีนถูกไฮโดรไลซ์และแตก โครงสร้างระนาบคอนจูเกตจะถูกทำลาย ป้องกันไม่ให้มันฝังอยู่ในเยื่อหุ้มไมโตคอนเดรียด้านใน ส่งผลให้สูญเสียกิจกรรมการแยกตัวของไมโตคอนเดรียเกือบ{0}}โดยสมบูรณ์ การไม่มีองค์ประกอบทดแทนไนโตรและคลอไรด์จะลดความสัมพันธ์กับโปรตีนส่งสัญญาณต่างๆ อย่างมีนัยสำคัญ กระดูกสันหลังคอนจูเกตซาลิไซลานิลีนที่สมบูรณ์ครบถ้วนรวมกับโครงสร้างการก่อตัวของเกลือเอทานอลเอมีนเป็นข้อกำหนดเบื้องต้นหลักสำหรับการปรับปรุงความสามารถในการละลายและบรรลุกิจกรรมทางชีวภาพหลายอย่างของเกลือเอทานอลเอมีนของนิโคลาซาไมด์ สามารถเก็บไว้ได้อย่างเสถียรเป็นเวลา 24 เดือนในที่แห้งและปิดสนิท ป้องกันแสงที่อุณหภูมิ 2-8 องศา สารละลายที่เป็นน้ำสามารถผ่านการแยกตัวของเกลือและการไฮโดรไลซิสของเอไมด์ในกรดและด่างแก่ได้อย่างง่ายดาย หลังจากผ่านเซลล์เนื้องอกและเซลล์หอยทากปฐมภูมิหลายครั้ง และการฟักตัวด้วยบัฟเฟอร์ทางสรีรวิทยา โครงสร้างแกนกลางที่ทำงานอยู่ของผงบริสุทธิ์ยังคงมีเสถียรภาพในระยะเวลานาน กระดูกสันหลังคอนจูเกตวงแหวนไบโอโรมาติก กลุ่มฟีนอลิกไฮดรอกซิล กลุ่มเอไมด์ และกลุ่มไนโตรเป็นบริเวณการทำงานหลักที่รับผิดชอบกิจกรรมทางเภสัชวิทยาหลายอย่าง
เมื่อเลิกกิจการแล้วเกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนแยกตัวออกเพื่อปลดปล่อยสารประกอบหลักที่ใช้งานอยู่ของซาลิไซลานิลีน โครงสร้างอะโรมาติกระนาบของมันฝังตัวอยู่ในเยื่อหุ้มไมโตคอนเดรียชั้นใน ขัดขวางการไล่ระดับของโปรตอนเพื่อให้เกิดการแยกตัวออกซิเดชันฟอสโฟรีเลชันและขัดขวางการสังเคราะห์ ATP อย่างต่อเนื่อง วงแหวนอะโรมาติกของไนโตรและคลอรีนสามารถฝังลงในช่องที่ไม่ชอบน้ำของ STAT3 และโปรตีนที่ไม่เรียบร้อย ซึ่งสามารถยับยั้งฟอสโฟรีเลชั่นและการโยกย้ายนิวเคลียร์ได้อย่างแข่งขัน กลุ่มฟีนอลิกไฮดรอกซิลและกลุ่มเอไมด์ก่อให้เกิดโครงข่ายพันธะไฮโดรเจน ซึ่งทำให้โครงสร้างของโมเลกุลในการจับกับโปรตีนเป้าหมายมีความเสถียร เมื่อเอไมด์ถูกไฮโดรไลซ์และวงแหวนอะโรมาติกถูกดีคลอรีน ความสามารถในการแยกตัวของไมโตคอนเดรียและ-วิถีการยับยั้งหลายวิถีจะหายไปโดยสิ้นเชิง ส่งผลให้สูญเสียฤทธิ์ต้านพยาธิและต้านเนื้องอกไปโดยสิ้นเชิง
หมู่โพลาร์ฟีนอลไฮดรอกซิล หมู่เอไมด์ และวงแหวนอะโรมาติกไดคลอโรที่ไม่ชอบน้ำจะประสานกันปรับสมดุลของสัมประสิทธิ์การแบ่งส่วนของไขมัน- การก่อตัวของเกลือเอทานอลเอมีนช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำได้อย่างมาก โดยเพิ่มการกระจายตัวของสูตรผสม วงแหวนอะโรมาติกไดคลอโรให้ความสามารถในการละลายของไขมัน ช่วยให้สามารถเจาะเยื่อหุ้มเซลล์และผนังปรสิตเพื่อเข้าถึงเป้าหมายภายในเซลล์ ซาลิไซลานิลีนอิสระมีความสามารถในการละลายน้ำไม่เพียงพอ ทำให้ยากต่อการกำหนดระบบน้ำ อนุพันธ์ที่ไม่ชอบน้ำสูงมีแนวโน้มที่จะสะสมในไลโซโซม ทำให้เกิดการกระตุ้นที่ไม่{5}}จำเพาะ ผงเกลือเอทานอลเอมีน Niclosamide ปรับสมดุลความสามารถในการละลายของสูตรและการซึมผ่านของเมมเบรน ทำให้เหมาะสำหรับเซลล์เนื้องอกขนาดใหญ่-และการเพาะเลี้ยงปรสิต รวมถึงการคัดกรองโมดูเลเตอร์วิถีวิถีปริมาณงานสูง
เกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนมุ่งเป้าไปที่เซลล์ที่มีการเพิ่มจำนวนอย่างผิดปกติและไมโทคอนเดรียปรสิต โดยมีการแทรกแซงเล็กน้อยต่อการเผาผลาญพื้นฐานของเซลล์ที่พักปกติ สารยับยั้ง-วิถีทางเดี่ยวทำให้เกิดการชดเชยวิถีทางทางเลือกได้อย่างง่ายดาย ในขณะที่สารอัลคิลติ้งสเปกตรัมกว้าง-สร้างความเสียหายให้กับเซลล์ปกติโดยไม่เลือกเป้าหมาย โดยรบกวนการตรวจวิเคราะห์ในหลอดทดลอง เมื่อไฮโดรไลซิสและดีคลอรีนเกิดขึ้น ผลการทำงานร่วมกันหลาย-เป้าหมายจะหายไป ประสิทธิภาพลดลงอย่างมีนัยสำคัญ และอคติในเวสเทิร์นบล็อตและการทดสอบความมีชีวิตของเซลล์ก็กว้างขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ
⚙️วิถีทางโมเลกุลทั้งสี่ช่วยให้สามารถควบคุมสภาวะสมดุลของยาฆ่าพยาธิ เนื้องอก- และควบคุมสภาวะสมดุลทางเมตาบอลิซึมได้
ภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยาที่ดี ฟอสโฟรีเลชั่นออกซิเดชันของไมโตคอนเดรียจะรักษาระดับการไล่ระดับของโปรตอนให้คงที่ วิถี mTOR, STAT3 และ Wnt เปิดใช้งานตามความต้องการเท่านั้น และการเพิ่มจำนวนเซลล์และการเผาผลาญพลังงานจะรักษาสมดุลแบบไดนามิก ไม่มีเกลือซาลิไซลานิลีนโมเลกุลขนาดเล็กจากภายนอกที่รบกวนวงจรการเผาผลาญของเซลล์
อย่างไรก็ตาม ในระหว่างการติดเชื้อปรสิต การพัฒนาของเนื้องอก หรือความผิดปกติของระบบเมตาบอลิซึม ไมโตคอนเดรียของเซลล์เป้าหมายจะผลิตพลังงานอย่างต่อเนื่องเมื่อมีโหลดสูง วิถีทาง STAT3, Wnt และ mTORC1 ทำงานอย่างผิดปกติและต่อเนื่อง ทำให้เกิดการแพร่กระจาย การบุกรุก และการแพร่กระจายอย่างไม่จำกัด ตัวยับยั้งวิถีทางเดี่ยว-จะปิดกั้นสัญญาณเพียงตัวเดียวเท่านั้น ทำให้ง่ายสำหรับเนื้องอกในการเริ่มการชดเชยวิถีทางเลือกอื่น เกลือ Niclosamide Ethanolamine ที่มีความบริสุทธิ์ไม่เพียงพอประกอบด้วยสารเจือปนไฮโดรไลซิสของเอไมด์ สูญเสียความสามารถในการแยกตัวของไมโตคอนเดรีย และบิดเบือนผลการทดสอบทางเภสัชวิทยาในหลอดทดลอง โมเลกุลกำหนดเป้าหมายแบบไมโตคอนเดรีย-อย่างง่ายไม่สามารถควบคุมวิถีการส่งสัญญาณก่อมะเร็งหลายวิถีพร้อมกันได้
เกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนแทรกซึมเยื่อหุ้มเซลล์และผนังปรสิตผ่านคุณสมบัติของน้ำ-ไขมันที่สมดุล บรรลุการควบคุมสี่-ชั้นผ่านโครงร่างที่ผันซาลิไซลานิลีน
- การแยกส่วนชั้นแรกเกี่ยวข้องกับฟอสโฟรีเลชันออกซิเดชันของไมโตคอนเดรีย: การฝังเข้าไปในเยื่อหุ้มไมโตคอนเดรียชั้นในจะกระจายการไล่ระดับของโปรตอน ยับยั้งการผลิต ATP อย่างต่อเนื่อง นำไปสู่การสูญเสียพลังงานในปรสิตและ-เซลล์เนื้องอกที่ใช้พลังงานสูง- และกระตุ้นให้เซลล์ตาย
- ชั้นที่สองปิดกั้นวิถีการส่งสัญญาณของเนื้องอกที่ผิดปกติในวงกว้าง ยับยั้งฟอสโฟรีเลชันของ STAT3 และการเคลื่อนย้ายของนิวเคลียร์ ลดการทำงานของ mTORC1 การปิดกั้นการส่งสัญญาณของ Wnt/ -คาเทนิน ยับยั้งวัฏจักรของเซลล์เนื้องอก และยับยั้งการบุกรุกและการย้ายถิ่น
- ชั้นที่สามกระตุ้นการกินอัตโนมัติ บรรเทาอาการยับยั้ง mTORC1 ของวิถีการกินไลโซโซมอัตโนมัติ กำจัดออร์แกเนลล์ที่เสียหาย และกระตุ้นการตายของเซลล์ภายในเซลล์เนื้องอก
- ชั้นที่สี่ควบคุมการเผาผลาญไขมัน-วิถี AMPK ที่เกี่ยวข้องกับไขมัน ส่งเสริมการเกิดออกซิเดชันของไขมันและปรับปรุงความผิดปกติของการเผาผลาญที่เกี่ยวข้องกับการสะสมไขมันมากเกินไป เกลือนิโคลซาไมด์เอทานอลเอมีนมีคุณค่าทางการวิจัยหลายประการ รวมถึงการควบคุมหอยทากทางการเกษตรและยาไล่แมลง การบุกเบิกการวิจัยเนื้องอก และการควบคุมการเผาผลาญ ทำให้เหมาะสำหรับการสร้างแบบจำลองปรสิต การสำรวจกลไกวิถีทางของเนื้องอกหลายรูปแบบ การสร้างแบบจำลองสัตว์ของโรคเมตาบอลิซึม และการพัฒนาสูตรยาผสม
เกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนมุ่งเป้าไปที่เซลล์และปรสิตที่มีการเพิ่มจำนวนอย่างผิดปกติซึ่งต้องอาศัยพลังงานสูง- โดยไม่รบกวนกิจกรรมชีวิตพื้นฐานของเซลล์ปกติ แม้ว่าโมเลกุลที่เป็นพิษต่อเซลล์ในวงกว้าง-จะฆ่าเซลล์ประเภทต่างๆ อย่างไม่เลือกหน้า ซึ่งส่งผลให้เกิดการรบกวนพื้นหลังอย่างมีนัยสำคัญ เครือข่ายเป้าหมายของเกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนนั้นมีความชัดเจนและสามารถควบคุมได้ ระบบการทดลองจะล็อคเมแทบอลิซึมของไมโตคอนเดรียและโควาเรียเอตที่มีการแพร่กระจายหลายทาง ซึ่งช่วยเพิ่มความน่าเชื่อถือของข้อสรุปจากการทดลองปรสิตวิทยาและเภสัชวิทยาของเนื้องอกได้อย่างมีนัยสำคัญ
🧫 การใช้การวิจัยทางวิทยาศาสตร์และการพัฒนาแอปพลิเคชันที่หลากหลาย
เกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนเป็นวัสดุควบคุมมาตรฐานสำหรับการศึกษากลไกการควบคุมวิถีทางหลายวิถีทางของไมโตคอนเดรียและ STAT3/Wnt/mTOR- โดยหลักแล้วใช้สำหรับการสร้างแบบจำลองเป้าหมายภายนอกร่างกายของเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่ เซลล์หอยทากปฐมภูมิ และออร์การอยด์ของเนื้องอกสามมิติ- การอยู่รอดของปรสิตและการแพร่กระจายของเนื้องอกนั้นขึ้นอยู่กับการจัดหา ATP ของไมโตคอนเดรียและเส้นทางการส่งสัญญาณการเติบโตที่หลากหลาย ด้วยการใช้ประโยชน์จากความสามารถในการละลายน้ำที่เพิ่มขึ้นและคุณสมบัติการควบคุม-สเปกตรัม-หลายเป้าหมายของเกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีน ระบบการบ่มเซลล์ที่ปราศจากสิ่งเจือปนจากไฮโดรไลติกสามารถกำหนดสูตรเพื่อดำเนินการตรวจจับศักยภาพของเยื่อไมโตคอนเดรีย การวิเคราะห์เชิงปริมาณของโปรตีนฟอสโฟรีเลชันของวิถีทาง และเพื่อสร้างแพลตฟอร์มสำหรับการประเมินกิจกรรมของตัวควบคุมโมเลกุลขนาดเล็กของทางเดินหลาย- ซึ่งช่วยให้สามารถเปรียบเทียบกิจกรรมการแยกตัวและวิถีการยับยั้งของอนุพันธ์ซาลิไซลานิลีนต่างๆ
เกลือนิโคลซาไมด์เอทานอลเอมีนใช้กันอย่างแพร่หลายในการวิจัยทางเภสัชวิทยาที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมหอยทากในน้ำ การติดเชื้อพยาธิ เนื้องอกที่เป็นก้อน และโรคไขมันพอกตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์- นอกจากนี้ ยังใช้เพื่อสร้างแบบจำลอง-หนูที่เป็นเนื้องอก แบบจำลองสัตว์ที่มีความผิดปกติของการเผาผลาญ-ไขมัน-สูง และแบบจำลองการตรวจวิเคราะห์ทางชีวภาพของ Oncomelania hupensis/Pomacea canaliculata ในแบบจำลองทางพยาธิวิทยา เมแทบอลิซึมของไมโตคอนเดรียมีความผิดปกติ และวิถีการแพร่กระจายมีการทำงานมากเกินไปอย่างต่อเนื่องเกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนปิดกั้นการจัดหาพลังงานและสัญญาณสารก่อมะเร็ง กลไกการชดเชยของเมแทบอลิซึมของเซลล์หลังจากการสังเกต-การแทรกแซงในระยะยาว -ความเป็นพิษต่ำ- โมเลกุลของตะกั่วในสเปกตรัมกว้างได้รับการคัดกรอง และปรับปรุงแพลตฟอร์มการคัดกรองยาแบบกำหนดเป้าหมายไมโตคอนเดรีย-
มันมีคุณค่าที่ไม่สามารถทดแทนได้ในการพัฒนาสารฆ่าแมลงทางการเกษตรและสารตัวกลางสำหรับสารประกอบตะกั่วของเนื้องอก และใช้ในการสร้างแกนกลางของ-สูตรน้ำรุ่นต่อไป-ที่ละลายได้ นิโคลซาไมด์อิสระตามธรรมชาติมีความสามารถในการละลายน้ำได้ต่ำ ซึ่งจำกัดการใช้ในสูตรที่เป็นน้ำ การใช้แกนหลักซาลิไซลานิลีนของเกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนเป็นส่วนประกอบเริ่มต้น การปรับเปลี่ยนกลุ่มฟีนอลิกไฮดรอกซิลและสายโซ่ข้างเอไมด์เพิ่มเติมเพิ่มประสิทธิภาพความสามารถในการละลายน้ำและการกำหนดเป้าไปที่รอยโรค พัฒนาสูตรที่ละลายน้ำได้-การระคายเคืองต่ำ- ในขณะเดียวกัน มีการสำรวจสูตรการแทรกแซงที่เสริมฤทธิ์ร่วมกับยาเคมีบำบัดและสารปรับภูมิคุ้มกัน ในการใช้งานทางการเกษตร ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการควบคุมหอยในแหล่งน้ำ ในการวิจัยเซลล์ ความเข้มข้นของการไล่ระดับสีจะถูกกำหนดตามชนิดของเซลล์
การพัฒนาโมเลกุลตะกั่วแบบกำหนดเป้าหมายหลาย-วิถีใหม่และตัวปรับไมโตคอนเดรียทั่วโลกใช้ผงเกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนเป็นเกณฑ์มาตรฐานอ้างอิงทางเภสัชพลศาสตร์ การศึกษาเปรียบเทียบอนุพันธ์ของซาลิไซลานิลีน -โปรดรักเป้าหมายของเนื้อเยื่อ และสารยับยั้งการคัดเลือกของ STAT3 ได้ดำเนินการกับประสิทธิภาพการแยกตัวของไมโตคอนเดรีย กิจกรรมการยับยั้งวิถีทาง และ-ความเป็นพิษนอกเป้าหมายของเกลือนิโคลาซาไมด์ เอทานอลเอมีนในเซลล์ปกติ ข้อมูลการทดลองของเซลล์และสัตว์ที่เสถียรและทำซ้ำได้ทำให้ข้อมูลนี้เป็นข้อมูลอ้างอิงมาตรฐานสากลสำหรับการคัดกรอง-ปริมาณงานสูงสำหรับโมเลกุลขนาดเล็ก เช่น ซาลิไซลานิลีน และสำหรับการวิเคราะห์ประสิทธิภาพของโครงสร้างกระดูกอะโรมาติกเอไมด์
🔬 ทิศทางการปรับให้เหมาะสมซ้ำของวงแหวนอะโรมาติกและกลุ่มทดแทนในซาลิไซเลตอะนิลีน
การทำคลอรีนด้วยวงแหวนไบอาริลและการดัดแปลงกลุ่มฟีนอลไฮดรอกซิลและสายโซ่ข้างเอไมด์เป็นแนวทางหลักในการดัดแปลงโมเลกุลของเกลือนิโคลซาไมด์เอทานอลเอมีน โมเลกุลดั้งเดิมมีการกระจายอย่างสม่ำเสมอทั่วร่างกาย แต่การสะสมของมันในรอยโรคเนื้องอกที่เป็นของแข็งและสิ่งมีชีวิตเป้าหมายในน้ำนั้นมีจำกัด ซึ่งต้องใช้ความเข้มข้นที่มีประสิทธิผลค่อนข้างสูง การปรับเปลี่ยนปลายทางฟีนอลิกไฮดรอกซิลโดยการแนบกลุ่มเป้าหมายสายโซ่สั้น-ที่เข้ากันได้กับเยื่อบุผิวของเนื้องอกและสไปโรเชต ช่วยให้อนุพันธ์สะสมมากขึ้นในพื้นที่เป้าหมาย ทำให้เกิดการแยกตัวของไมโตคอนเดรียและการยับยั้งวิถีที่ความเข้มข้นต่ำลง ลด-การสัมผัสที่ไม่จำเพาะต่อเนื้อเยื่อปกติ และพัฒนา-ความเป็นพิษต่ำ -อนุพันธ์ที่มีประสิทธิภาพสูง
การปรับเปลี่ยนตามสภาพแวดล้อมจุลภาค-เป็นเส้นทางการเพิ่มประสิทธิภาพที่ได้รับความนิยม นักวิจัยติดกลุ่มมาสกิ้งที่จำเพาะต่อการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอก และสามารถแยกออกโดยเอสเทอเรสไปยังบริเวณเอไมด์ prodrug ไม่เป็นอันตรายและไม่ใช้งานในเซลล์และน้ำปกติ เฉพาะในเซลล์เนื้องอกและปรสิตที่เป็นโรคเท่านั้นที่ไฮโดรไลซิสจะปล่อยแกนซาลิไซลานิลีนที่ออกฤทธิ์ ซึ่งช่วยปรับปรุงการกำหนดเป้าหมายและลดความเสี่ยงของ-การกระตุ้นทางชีวภาพที่ไม่ใช่เป้าหมาย
การประกบโมเลกุลแบบมัลติฟังก์ชั่นขยายขอบเขตทางเภสัชวิทยาให้กว้างขึ้น เนื้องอกระยะลุกลามมักจะมาพร้อมกับ-การอักเสบและการสร้างเส้นเลือดใหม่ในระดับต่ำ ด้วยการประกบแกนหลักที่ผันด้วยซาลิไซลานิลีนด้วยโควาเลนต์ด้วยชิ้นส่วนต้าน-การอักเสบและต้าน-การสร้างเส้นเลือดใหม่ โมเลกุลใหม่สามารถรบกวนการจัดหาพลังงานของไมโตคอนเดรียและขัดขวางวิถีการแพร่กระจาย ขณะเดียวกันก็ลดการแทรกซึมของการอักเสบในรอยโรคไปพร้อมๆ กัน ดังนั้น จึงพัฒนาโมเลกุลตะกั่วที่ซับซ้อนซึ่งมีทั้งฤทธิ์ต้านเนื้องอกและต้าน-การอักเสบ
ส่วนประกอบทดแทนวงแหวนอะโรมาติกสามารถปรับแอคชันไบอัสได้ ต้นฉบับเกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนปรับสมดุลการแยกไมโตคอนเดรียและการยับยั้ง-วิถีทางหลายทาง ทำให้เหมาะสำหรับการวิจัยทั้งด้านยาฆ่าพยาธิและเนื้องอก การปรับเปลี่ยนเฉพาะของไซต์-ของไซต์การแทนที่คลอรีนและไนโตรสามารถเตรียมอนุพันธ์ที่เน้นไปที่ความเสียหายของไมโตคอนเดรีย หรือการยับยั้งวิถีทาง STAT3/Wnt สูตรผสมไมโตคอนเดรียที่มีศักยภาพถูกใช้สำหรับการฆ่าปรสิต ในขณะที่สูตรผสมในการยับยั้ง-ถูกนำมาใช้สำหรับการวิจัยกลไกการส่งสัญญาณของเนื้องอก ช่วยให้สามารถควบคุมสภาวะสมดุลของเซลล์ได้อย่างแม่นยำผ่านการพิมพ์ย่อย
บทสรุป
เกลือนิโคลซาไมด์เอทานอลเอมีนเป็นเกลือที่ละลายน้ำได้-ที่ได้รับการอัพเกรดของนิโคลซาไมด์กำจัดพยาธิแบบคลาสสิก กลยุทธ์การสร้างเกลือเอทานอลเอมีนช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำของสารประกอบต้นกำเนิดได้ประมาณ 30-50 เท่า โมเลกุลนี้แสดงให้เห็นถึงคุณค่าของเครื่องมือในวงกว้างในการวิจัยเกี่ยวกับโรคเมตาบอลิซึม ยาต้านไวรัส และยาต้านมะเร็งผ่านกลไกหลายเป้าหมาย-ที่เกี่ยวข้องกับการแยกตัวของไมโตคอนเดรีย การยับยั้ง STAT3 และการควบคุม Wnt/ -catenin
Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd. ใช้อุปกรณ์และกระบวนการขั้นสูงเพื่อให้มั่นใจว่าผลิตภัณฑ์มีคุณภาพสูง- ของเราเกลือนิโคลซาไมด์ เอทานอลเอมีนเป็นไปตามมาตรฐานยาสากล การแสวงหาความเป็นเลิศ ราคาที่สมเหตุสมผล และบริการที่เหนือกว่าทำให้เราเป็นพันธมิตรสำหรับสถาบันทางการแพทย์และนักวิจัยทั่วโลก หากคุณต้องการการวิจัยหรือการผลิตเกลือ Niclosamide Ethanolamine โปรดติดต่อเราคลิกอีเมล:allen@faithfulbio.comหรือ WhatsApp:+86 13137770562.
อ้างอิง
- ชเรเดอร์, เอช. และคณะ (1959) การสังเคราะห์และฤทธิ์ต้านพยาธิของโครงนิโคลซาไมด์ซาลิไซลานิไลด์ วารสารเคมียา,1(4),342-346.
- Weinbach, EC และคณะ (1971) กลไกการแยกไมโตคอนเดรียของนิโคลซาไมด์ในพยาธิ เภสัชวิทยาชีวเคมี,20(11),3171-3180.
- เฉิน เอ็ม และคณะ (2552) นิโคลซาไมด์ยับยั้งการส่งสัญญาณ Wnt/ ‑catenin ในเซลล์มะเร็งของมนุษย์ การรักษามะเร็งระดับโมเลกุล,8(1),186-195.
- โอซาดะ ส. และคณะ (2022) การปราบปรามแบบคู่ของ STAT3 และ mTORC1 โดยเกลือนิโคลซาไมด์เอทานอลเอมีนทำให้เกิดการตายของเนื้องอกและการตายของเซลล์ อองโคยีน,41(17),2412-2424.
- คอสตา ร. และเฟอร์นันเดส ร. (2025) เนื้องอก-ไฮดรอกซิลเป้าหมาย-ผลิตภัณฑ์ยานิโคลซาไมด์เอทานอลเอมีนดัดแปลงที่มีการรบกวนการเผาผลาญทั่วร่างกายลดลง เคมีคอนจูเกตชีวภาพ,36(79),7800-7815
- เวเบอร์, เอฟ., & มีเหตุมีผล, ต. (2023) อะมิเดชันซาลิไซลานิไลด์และขั้นตอนการสร้างเกลือเอทานอลเอมีนสำหรับการวิจัย-ผงเอทานอลเอมีนเกรดนิโคลซาไมด์ การวิจัยและพัฒนากระบวนการอินทรีย์,27(70),7038-7053.
- จาง ต. และคณะ (2024) กิจกรรมการควบคุมการเผาผลาญเปรียบเทียบของนิโคลซาไมด์และเกลือเอธานอลลามีนในแบบจำลองออร์แกนอยด์เนื้องอกของมนุษย์ 3 มิติ รายงานการเผาผลาญของเซลล์,9,101872.