รายละเอียดใดที่คุณต้องใส่ใจเมื่อซื้อ Acetildenafil?

วัตถุดิบอะซิทิลเดนาฟิลหรือที่เรียกว่า hongdenafil เดิมเป็นยาสําหรับการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris พัฒนาและผลิตโดย บริษัท ไฟเซอร์ในสหรัฐอเมริกา ในการทดลองทางคลินิกพบว่าผลในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris เป็นเรื่องทั่วไป แต่มันมีผลพิเศษในการรักษาความอ่อนแอ การค้นพบที่ไม่คาดคิดนี้กระตุ้นให้ผู้ผลิตเพียงแค่ประกาศด้วยยาสําหรับการรักษาความอ่อนแอ สํานักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) อนุมัติยาอย่างเป็นทางการว่าเป็นยาพิเศษสําหรับการรักษาความอ่อนแอเมื่อวันที่ 27 มีนาคม 1997

สถานการณ์ของฮงเดนาฟิลในประเทศต่างๆคืออะไร?

Acetildenafil (hongdenafil) เป็นยาสังเคราะห์ที่ทําหน้าที่เป็นสารยับยั้งฟอสโฟดีสเทอเรส มันเป็นอะนาล็อกของ sildenafil (ไวอากร้า) ซึ่งได้รับการตรวจพบในแบรนด์ที่แตกต่างกันจํานวนมากของผลิตภัณฑ์ยาโป๊สมุนไพรที่คาดว่าจะขายเพื่อเพิ่มความใคร่และบรรเทาหย่อนสมรรถภาพทางเพศ. หลักการดําเนินการของดินาฟิลสีแดงเทียบเท่ากับ sildenafil และจํานวนเพิ่มเติมน้อยกว่า sildenafil เล็กน้อย ครั้งหนึ่งเคยเป็นที่รู้จักกันในชื่อ sildenafil ไม่สามารถตรวจพบได้ Acetildenafil ได้รับการแก้ไขบนพื้นฐานของซิเตรตซิลเดนาฟิล หลักการกระทําของ Acetildenafil สีแดงเทียบเท่ากับซิเตรตซิลเดนาฟิลและจํานวนเพิ่มเติมน้อยกว่าซิเตรตซิลเดนาฟิลเล็กน้อย อะนาล็อกการออกแบบของสารยับยั้ง PDE 5 ที่ได้รับอนุญาตดังกล่าว (เช่น sildenafil และ vardenafil) ได้รับการออกแบบมาอย่างชัดเจนเพื่อหลีกเลี่ยงข้อ จํากัด ทางกฎหมายในการขายยาหย่อนสมรรถภาพทางเพศในประเทศตะวันตกเนื่องจากสารยับยั้ง PDE 5 ทั่วไปเป็นยาตามใบสั่งแพทย์และได้รับการคุ้มครองโดยสิทธิบัตรในประเทศตะวันตกส่วนใหญ่อย่างไรก็ตามมีข้อยกเว้นในการคุ้มครองสิทธิบัตร ซึ่งช่วยให้ผู้อื่นสามารถพัฒนาผลิตภัณฑ์ใหม่ตามผลิตภัณฑ์เดิม จากการพัฒนาต่อไปของ sildenafil และผลิตภัณฑ์อื่น ๆ hongdinafil ได้รับการขัดเกลาและประมวลผลเพื่อพิสูจน์การมีอยู่ของกิจกรรมยับยั้ง PDE 5 ในหลอดทดลอง นอกจากนี้ยังมีผลเช่นเดียวกันในการทดลองสัตว์ดังนั้นจึงกลายเป็นผลิตภัณฑ์ทดแทนในอนาคต อย่างไรก็ตามเมื่อผลิตภัณฑ์ยังไม่เสร็จสิ้นกระบวนการทดสอบและยังไม่ได้ส่งกระบวนการขอสิทธิบัตรมันเป็นที่นิยมทั่วโลกซึ่งไม่เพียง แต่หลีกเลี่ยงกฎหมายที่เกี่ยวข้อง แต่ยังนําความสะดวกสบายมาสู่ความคลุมเครือของผลิตภัณฑ์ อย่างไรก็ตามเนื่องจากผลลัพธ์ที่ไม่รู้จักจึงมีความเสี่ยงต่อสุขภาพที่สําคัญดังนั้นอย่าใช้โดยไม่ได้รับอนุญาต

เภสัชจลนศาสตร์ของ Acetildenafil คืออะไร?

การดูดซึมของอะซิทิลเดนาฟิลเป็นอย่างรวดเร็วหลังจากการบริหารช่องปากและการดูดซึมแน่นอนประมาณ 40% พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์เป็นสัดส่วนกับปริมาณภายในช่วงปริมาณที่แนะนํา. ส่วนใหญ่จะกําจัดการเผาผลาญของตับ (cytochrome P450 isoenzyme 3A4 pathway) และสร้างเมตาบอไลต์ที่ใช้งานอยู่ซึ่งมีคุณสมบัติคล้ายกับซิลเดนาฟิล เมื่อยับยั้งที่มีประสิทธิภาพของ cytochrome P450 isoenzyme 3A4 (CYP450 3A4) เช่น erythromycin, ketoconazole, และ itraconazole และยับยั้งที่ไม่เฉพาะเจาะจงของ cytochrome P450 (CYP450) เช่น cimetidine และ sildenafil ถูกนํามาใช้ร่วมกัน, มันอาจเป็นไปได้การกําจัดครึ่งชีวิตของ Acetildenafil และสารเมตาบอลิซึมประมาณ 4 ชั่วโมง. เมื่อได้รับ 25 ~ 100 มก. ในขณะท้องว่างความเข้มข้นของพลาสม่าสูงสุด (Cmax) ถึง 127 ~ 560 ng / ml ภายในประมาณ 1 ชั่วโมง การเลือกของอะซิทิลเดนาฟิล หรือเมตาบอไลต์หลัก N- desmethyl ถึง PDE5 ประมาณ 50% และอัตราการผูกโปรตีนคือ 96% ที่ความเข้มข้นของพลาสม่าสูงสุดของ rhododenafil ทั้งหมด Cmax ของ rhododenafil ฟรีคือ 22ng / ml หลังจากการบริหารช่องปากหรือทางหลอดเลือดดํา Hongdinafei ส่วนใหญ่จะถูกขับออกจากอุจจาระในรูปแบบของสารเมตาบอไลต์ (ประมาณ 80% ของปริมาณในช่องปาก) และปริมาณเล็กน้อยจะถูกขับออกจากปัสสาวะ (ประมาณ 13% ของปริมาณในช่องปาก)

เภสัชจลนศาสตร์ของประชากรพิเศษ: ผู้สูงอายุ: อัตราการกวาดล้างของ sildenafil ในอาสาสมัครผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดี (≥ 65 ปี) ลดลงและความเข้มข้นของเลือดฟรีสูงกว่านั้นประมาณ 40% ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี (อายุ 18-45 ปี) Sildenafil ซิเตรตไตบรรจุขวดไม่เพียงพอ: อาสาสมัครที่มีไม่รุนแรง (creatinine กวาดล้างเท่ากับ 50-80ml / min) และปานกลาง (creatinine กวาดล้างเท่ากับ 30-49ml / min) ความเสียหายของไตไม่มีการเปลี่ยนแปลงในเภสัชจลนศาสตร์ของปริมาณในช่องปากเดียวของ sildenafil 50 มก. ในอาสาสมัครที่มีความเสียหายของไตอย่างรุนแรง (creatinine กวาดล้าง≤ 30ml / min), การกวาดล้างของ sildenafil ลดลง, และพื้นที่ภายใต้เส้นโค้งเวลายาเสพติด (AUC) และ Cmax เกือบสองเท่าเมื่อเทียบกับอาสาสมัครในกลุ่มอายุเดียวกันโดยไม่มีความเสียหายของไต.

ความผิดปกติของตับ: การกวาดล้าง Sildenafil ลดลงในอาสาสมัครที่มีโรคตับแข็ง (เด็ก Pugh เกรด A และ b) และ AUC และ Cmax เพิ่มขึ้น 84% และ 47% ตามลําดับเมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่ไม่มีความเสียหายต่อตับในกลุ่มอายุเดียวกัน ดังนั้น, กว่า 65 ปี, ความเสียหายการทํางานของตับและความเสียหายการทํางานของไตอย่างรุนแรงจะนําไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับพลาสม่า sildenafil. ปริมาณเริ่มต้นของผู้ป่วยชนิดนี้ควรเป็น 25 มก.

การเปรียบเทียบเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างhongdenafilและผลิตภัณฑ์อื่นที่คล้ายคลึงกัน

อัตราการยับยั้งครึ่งหนึ่ง (IC50), ความเข้มของ titer, และการเลือกของฟอสโฟดีสเทอเรส. อัตราการยับยั้งครึ่งหนึ่งของ hongdenafil สําหรับฟอสโฟดีสเทอเรส-5 คือ 7.6 นาโนโมล (นาโนโมล) เมื่อเทียบกับ sildenafil ความเข้มของ titer สัมพัทธ์คือ (1:1) ในเวลาเดียวกัน phosphodiesterase-6 ยังสามารถยับยั้งโดย hongdinafei เพื่อความสะดวกในการเปรียบเทียบพารามิเตอร์ของ hongdenafil และอะนาล็อก sildenafil อื่น ๆ จะแสดงในตารางด้านล่าง ในหมู่พวกเขา sildenafil เป็นค่าแม่ของค่าสัมพัทธ์ เมื่อความเข้มของ titer สัมพัทธ์น้อยกว่าหนึ่งยาเสพติดมีศักยภาพมากกว่ายาแม่ ควรสังเกตว่าเมื่อมีหลายค่าในเซลล์แสดงว่าข้อมูลที่ได้จากงานวรรณกรรมที่แตกต่างกันนั้นแตกต่างกันและสารประกอบในตารางจะถูกวัดในรูปแบบปริมาณของอาหารเสริม ในตารางมีข้อมูลที่เกี่ยวข้องไม่กี่ของ sildenafil, vardenafil และ tadalafil และข้อมูลที่มีอยู่จะถูกวัดจากการทดสอบการยับยั้งในหลอดทดลองของ phosphodiesterase-5 และ phosphodiesterase-6 เนื่องจากความปลอดภัยและประสิทธิภาพของอะนาล็อก sildenafil ยังไม่ได้รับการดูแลและประเมินพารามิเตอร์ทางเภสัชวิทยา preclinical และความเป็นพิษจึงไม่ชัดเจน มันสามารถมองเห็นได้จากตารางว่าความเข้มของ titer สัมพัทธ์ของอะนาล็อกบางตัวสูงกว่าของ sildenafil มาก

ความเป็นพิษจนถึงปัจจุบันอะนาล็อกของ sildenafil นั้นปลอดสารพิษ แต่ความเสี่ยงบางอย่างที่อาจนําไปสู่ความเป็นพิษได้รับการบันทึกไว้ ตัวอย่างเช่น, เป็นไปได้ว่าปริมาณของ sildenafil ถึง 60 มก. ต่อแคปซูล. ในการทดสอบการยับยั้งของ phosphodiesterase-6 ในหลอดทดลอง (ช่วงความเข้มข้น: 0.030 ถึง 30 Nanomole) โดย Ballard et al., hongdenafil ยับยั้ง phosphodiesterase-6 ในจอประสาทตาวัวและกลไกที่เป็นปฏิปักษ์นี้ได้รับการชี้ให้เห็นในวรรณกรรมหลายชนิดที่จะมีความสัมพันธ์เชิงบวกกับความบกพร่องทางสายตา

ผลข้างเคียงจนถึงขณะนี้, ไม่มีข้อมูลผลข้างเคียงทางคลินิกของอะนาล็อก sildenafil. อย่างไรก็ตาม, กรณีทางคลินิกเป็นชิ้นๆสามารถให้การอ้างอิงบางอย่างสําหรับผลข้างเคียง. ตัวอย่างเช่นในวรรณกรรมทางวิชาการหลายประเภทผู้ป่วยมักพัฒนาผลข้างเคียงเมื่อมีการรับประทานสมุนไพรยาโป๊ที่มีอะนาล็อกซิลเดนาฟิล ในฮ่องกง, ผู้ป่วยชายอายุ 28 ปีพัฒนาอาการ ataxia เช่นความไม่แน่นอนการเดินหลังจากการเสริมที่มี hongdenafil เป็นเวลาแปดวันติดต่อกัน.