ฮอร์โมนเพศชาย propionateปรากฏตัวครั้งแรกในปี พ.ศ. 2478 ในการทดลองหลายครั้ง ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเพิ่มผลการรักษาโดยการชะลอการปล่อยเข้าสู่กระแสเลือด สองปีต่อมา Schering AG ในเยอรมนีได้เปิดตัวผลิตภัณฑ์เทสโทสเตอโรนโพรพิโอเนตผลิตภัณฑ์แรกคือเทสโทวิรอน Propionate ยังเป็นฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเอสเทอร์ชนิดฉีดที่มีจำหน่ายในท้องตลาดเป็นครั้งแรกในตลาดยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์ในสหรัฐอเมริกา และยังคงเป็นฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนรูปแบบหลักทั่วโลกจนถึงปี 1960 ตัวอย่างเช่น ในช่วงต้นทศวรรษ 1950 เมื่อชาวอเมริกันใช้สเตียรอยด์ในนักกีฬาเป็นครั้งแรก ยา anabolic / androgen หาได้ง่าย สเตียรอยด์ ได้แก่ methyltestosterone, testosterone propionate และ testosterone suspension ที่น่าสนใจคือ ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนโพรพิโอเนตยังมีจำหน่ายในช่วงเวลานี้ แต่หายไปจากตลาดสหรัฐในช่วงทศวรรษ 1980
ผลข้างเคียง (เอสโตรเจน):
ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนถูกทำให้เป็นฮอร์โมนเอสตราไดออล (เอสโตรเจน) ในร่างกายได้ง่าย อะโรมาเทส (เอสโตรเจนซินเทส) เป็นสาเหตุของการเผาผลาญฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น การเก็บน้ำที่เพิ่มขึ้น ไขมันในร่างกายที่เพิ่มขึ้น และการพัฒนาเต้านมของผู้ชาย ฮอร์โมนเพศชายถือเป็นสเตียรอยด์เอสโตรเจนขนาดกลาง อาจจำเป็นต้องใช้ Antiestrogens เช่น clomiphene หรือ tamoxifen เพื่อป้องกันผลข้างเคียงของฮอร์โมนเอสโตรเจน นอกจากนี้ยังสามารถใช้สารยับยั้ง Aromatase เช่น anastrozole (anastrozole) ซึ่งสามารถควบคุมฮอร์โมนเอสโตรเจนได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้นโดยป้องกันการสังเคราะห์ อย่างไรก็ตาม เมื่อเทียบกับการต่อต้านเอสโตรเจน สารยับยั้งอะโรมาเตสมีราคาค่อนข้างแพงและอาจส่งผลเสียต่อไขมันในเลือดด้วย
ผลข้างเคียงของเอสโตรเจนจะเกิดขึ้นในขนาดยา-ขึ้นอยู่กับขนาดยา และปริมาณฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนที่สูงขึ้น (สูงกว่าระดับการรักษาปกติ) จำเป็นต้องใช้สารยับยั้งเอสโตรเจนหรืออะโรมาเตสในเวลาเดียวกัน เนื่องจากการกักเก็บน้ำและการสูญเสียกล้ามเนื้อเป็นเรื่องปกติสำหรับการใช้ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน โพรพิโอเนตในปริมาณที่สูงขึ้น ยานี้จึงมักถูกพิจารณาว่าเป็นทางเลือกที่ไม่ดีระหว่างการควบคุมอาหารหรือระยะการตัด เอสโตรเจนในระดับปานกลางทำให้เหมาะสำหรับระยะการขยายตัว น้ำที่สะสมไว้จะช่วยสร้างความแข็งแรงและขนาดของกล้ามเนื้อตามแบบฉบับ และช่วยให้มีสภาพแวดล้อมที่สร้าง anabolic ที่แข็งแรงขึ้น
ผลข้างเคียง (แอนโดรเจน):
ฮอร์โมนเพศชายเป็นแอนโดรเจนหลักในเพศชายและมีหน้าที่ในการรักษาลักษณะทางเพศรองของผู้ชาย ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนที่สูงอาจมีผลข้างเคียงจากฮอร์โมนแอนโดรเจน รวมถึงผิวมัน สิว และขนตามร่างกาย/ขนบนใบหน้า ผู้ชายที่มีความบกพร่องทางพันธุกรรมต่อผมร่วง (ผมร่วงแบบแอนโดรเจน) อาจสังเกตเห็นอาการศีรษะล้านแบบเร่ง ผู้ที่กังวลเรื่องผมร่วงอาจพบตัวเลือกที่สะดวกสบายกว่าในโนโรน กุอิเลต ซึ่งเป็นแอนโดรเจนสเตียรอยด์ที่ค่อนข้างต่ำ ผู้หญิงยังได้รับการเตือนว่าสเตียรอยด์ที่เป็น anabolic / androgen มีผลทำให้เกิดโรคได้โดยเฉพาะแอนโดรเจนที่รุนแรงเช่นฮอร์โมนเพศชาย ผลข้างเคียงเหล่านี้อาจรวมถึงเสียงที่เข้มขึ้น ประจำเดือนมาไม่ปกติ การเปลี่ยนแปลงของผิว ขนบนใบหน้า และคลิตอริสขยาย
ในเนื้อเยื่อเป้าหมายที่ทำปฏิกิริยากับแอนโดรเจน เช่น ผิวหนัง หนังศีรษะ และต่อมลูกหมาก ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนค่อนข้างเป็นเพศชายเพราะลดลงเป็นไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน (DHT) 5- Reductase เป็นสาเหตุหลักของการเผาผลาญฮอร์โมนเพศชาย การใช้สารยับยั้ง 5-Reductase พร้อมกันเช่น finasteride หรือ dutasteride อาจรบกวนความจำเพาะของไซต์ของการกระทำของฮอร์โมนเพศชายและลดแนวโน้มของยาฮอร์โมนเพศชายในการผลิตผลข้างเคียงของแอนโดรเจน สิ่งสำคัญคือต้องจำไว้ว่าแอแนบอลิซึมและการกระทำของแอนโดรเจนนั้นเป็นสื่อกลางผ่านตัวรับแอนโดรเจน เป็นไปไม่ได้ที่จะแยกแอแนบอลิซึมของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนและบทบาทของแอนโดรเจนออกจากกันโดยสิ้นเชิง แม้แต่ใน 5-Reductases ทั้งหมดจะถูกยับยั้ง
ผลข้างเคียง (พิษต่อตับ):
ฮอร์โมนเพศชายไม่มีผลต่อตับ ดังนั้นจึงไม่น่าจะเกิดพิษต่อตับ งานวิจัยชิ้นหนึ่งตรวจสอบศักยภาพที่เป็นพิษต่อตับของ-ปริมาณฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนสูงโดยให้ฮอร์โมน 400 มก. ต่อวัน (2800 มก. ต่อสัปดาห์) แก่กลุ่มอาสาสมัครชาย สเตียรอยด์ในช่องปากสามารถเข้าถึงความเข้มข้นสูงสุดในเนื้อเยื่อตับได้สูงกว่าการฉีดเข้ากล้าม หลังจากให้ฮอร์โมน 20 วัน เอ็นไซม์ตับไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ รวมทั้งซีรัมอัลบูมิน บิลิรูบิน อะลานีนอะมิโนทรานส์เฟอเรสและอัลคาไลน์ฟอสฟาเตส
ผลข้างเคียง (หัวใจและหลอดเลือด):
อนาโบลิก / แอนโดรเจนสเตียรอยด์อาจมีผลเสียต่อคอเลสเตอรอลในเลือด ซึ่งรวมถึงแนวโน้มที่จะลด HDL (ดี) คอเลสเตอรอลและเพิ่มคอเลสเตอรอล (ไม่ดี) และอาจเปลี่ยน HDL เป็น LDL ส่งผลให้มีความเสี่ยงต่อภาวะหลอดเลือด ผลสัมพัทธ์ของ anabolic / androgenic steroids ต่อไขมันในซีรัมขึ้นอยู่กับขนาดยา เส้นทางการบริหาร (ทางปากและการฉีด) ชนิดของสเตียรอยด์ (อะโรมาติกหรืออะโรมาติก) และระดับของความต้านทานต่อการเผาผลาญของตับ อนาโบลิก/แอนโดรเจนสเตียรอยด์อาจส่งผลเสียต่อความดันโลหิตและไตรกลีเซอไรด์ ลดการคลายตัวของบุผนังหลอดเลือด และนำไปสู่การเติบโตมากเกินไปของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจตาย
เมื่อเทียบกับสเตียรอยด์สังเคราะห์ ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนมีผลต่อปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดน้อยกว่ามาก ส่วนหนึ่งเนื่องจากการเปิดกว้างต่อการเผาผลาญของตับ จึงมีผลกระทบต่อการจัดการคอเลสเตอรอลในตับเพียงเล็กน้อย อะโรมาติกของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนและเอสตราไดออลยังช่วยลดผลกระทบด้านลบของแอนโดรเจนต่อไขมันในซีรัม ในการศึกษาหนึ่ง 280 มก. ของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน (เฮปทาเนต) ต่อสัปดาห์มีผลเพียงเล็กน้อยแต่ไม่มีนัยสำคัญทางสถิติต่อ HDL โคเลสเตอรอลหลังจาก 12 สัปดาห์ แต่พบว่าลดลงอย่างมาก (25 เปอร์เซ็นต์) เมื่อใช้สารยับยั้งอะโรมาเทส การใช้ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเอสเทอร์ (เฮปทาเนต) 300 มก. เป็นเวลา 20 สัปดาห์ต่อสัปดาห์ สารยับยั้งอะโรมาเทสพบว่า HDL คอเลสเตอรอลลดลงเพียง 13 เปอร์เซ็นต์ เทียบกับ 21% ที่ 600 มก. ควรพิจารณาผลกระทบเชิงลบของการยับยั้ง aromatase ก่อนการรักษาด้วยฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน
Tamoxifen citrate หรือ clomiphene citrate ดีกว่าสารยับยั้ง aromatase เนื่องจากมีผลในเชิงบวกของฮอร์โมนเอสโตรเจนต่อไขมันในซีรัมและเนื่องจากมีผลต่อฮอร์โมนเอสโตรเจนบางส่วนในตับ ซึ่งช่วยให้พวกเขาสามารถปรับปรุงการกระจายไขมันและต่อต้านผลกระทบด้านลบของแอนโดรเจน ผลของ 600 มก. หรือน้อยกว่าต่อสัปดาห์ต่อ lipid mass spectrometry มักจะชัดเจนแต่ไม่น่าทึ่ง ซึ่งทำให้การต่อต้านเอสโตรเจน (เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันหัวใจ) ไม่จำเป็น ปริมาณ 600 มก. หรือน้อยกว่าต่อสัปดาห์ยังไม่สามารถเปลี่ยนแปลง LDL / VLDL คอเลสเตอรอล, ไตรกลีเซอไรด์, apolipoprotein B / C-III, C-โปรตีนปฏิกิริยาและความไวของอินซูลินได้อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ซึ่งบ่งชี้ว่าค่อนข้างอ่อนแอ ผลกระทบต่อปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด เมื่อใช้ในปริมาณที่พอเหมาะ การฉีดฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนโดยทั่วไปถือว่าปลอดภัยที่สุดในบรรดาสเตียรอยด์ที่เป็นอะนาโบลิก / แอนโดรเจน
เพื่อช่วยลดความเครียดจากโรคหัวใจและหลอดเลือด ขอแนะนำให้รักษาโปรแกรมการออกกำลังกายหัวใจและหลอดเลือด และลดการบริโภคไขมันอิ่มตัว โคเลสเตอรอล และคาร์โบไฮเดรตเชิงเดี่ยวระหว่างการใช้ AAS ให้น้อยที่สุด นอกจากนี้ยังแนะนำให้เสริมน้ำมันปลา (4 กรัมต่อวัน) และสูตรคอเลสเตอรอลธรรมชาติ / สารต้านอนุมูลอิสระ เช่น ไขมันคงตัวหรือผลิตภัณฑ์ที่มีส่วนผสมคล้ายคลึงกัน
ผลข้างเคียง (การยับยั้งฮอร์โมนเพศชาย):
คาดว่าสเตียรอยด์ anabolic / androgenic ทั้งหมดจะยับยั้งการผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนภายนอกเมื่อรับประทานในขนาดที่เพียงพอที่จะส่งเสริมการเพิ่มของกล้ามเนื้อ เทสโทสเตอโรนเป็นแอนโดรเจนชายหลักซึ่งมีข้อเสนอแนะเชิงลบอย่างมากต่อฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนภายนอก ในทำนองเดียวกัน ยาที่ใช้ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนก็มีผลอย่างมากต่อการควบคุมไฮโปทาลามิคของฮอร์โมนสเตียรอยด์ตามธรรมชาติ หากไม่มีการแทรกแซงของสารกระตุ้นฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนควรกลับมาเป็นปกติภายใน 1-4 เดือนของการแบ่งยา โปรดทราบว่าภาวะ hypogonadism อาจเป็นเรื่องรองจากการใช้สเตียรอยด์และต้องมีการแทรกแซงทางการแพทย์
นอกจากผลข้างเคียงข้างต้นแล้ว สำหรับรายละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น โปรดดูส่วนผลข้างเคียงของสเตียรอยด์ในหนังสือเล่มนี้
คำแนะนำการรักษา (ทั่วไป):
ฮอร์โมนเพศชาย propionate มักถือเป็นการฉีดที่เจ็บปวด นี่เป็นเพราะโพรพิโอเนตสายโซ่คาร์บอนที่สั้นมาก ซึ่งไปกระตุ้นเนื้อเยื่อบริเวณที่ฉีด บุคคลที่มีความรู้สึกไวควรหลีกเลี่ยงการใช้สเตียรอยด์ มิฉะนั้น ร่างกายของพวกเขาจะมีอาการปวดอย่างเห็นได้ชัดและมี-ปฏิกิริยาไข้ในระดับต่ำ ซึ่งจะคงอยู่เป็นเวลาหลายวัน แม้แต่ความเจ็บปวดเล็กน้อยที่ผู้ใช้ส่วนใหญ่ประสบก็ยังรู้สึกไม่สบายใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อคุณรับมัน
คิดว่าต้องให้ยาหลายครั้งเป็นเวลาหลายสัปดาห์
คำแนะนำการรักษา (ชาย):
เพื่อรักษาภาวะขาดแอนโดรเจน แนวทางการสั่งยาแต่เนิ่นๆ แนะนำให้รับประทาน 25 มก. 2-3 ครั้งต่อสัปดาห์ เอกสารผลิตภัณฑ์ที่ทันสมัยยังแนะนำปริมาณ 25 มก. ถึง 50 มก. สองถึงสามครั้งต่อสัปดาห์ ช่วงขนาดยาเฉลี่ยสำหรับนักกีฬาชายคือ 50-100 มก. ต่อการฉีด ทุกสองหรือสามวัน เช่นเดียวกับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเอสเทอร์อื่น ๆ เทสโทสเตอโรนโพรพิโอเนตมักใช้ในขนาดรวม 200 มก. ถึง 400 มก. ต่อสัปดาห์ ระดับนี้เพียงพอสำหรับผู้ใช้ส่วนใหญ่ที่จะสังเกตเห็นการเพิ่มขนาดและความแข็งแรงของกล้ามเนื้ออย่างมีนัยสำคัญ
มักใช้ฮอร์โมนเพศชาย propionate ระหว่างการฝึก เมื่อปริมาณน้ำที่เพิ่มขึ้นไม่มีผลใด ๆ ผู้ใช้จะให้ความสำคัญกับคุณภาพของกล้ามเนื้อมากกว่ารูปร่าง บางคนยังใช้ยานี้ในการสร้างเส้นกล้ามเนื้อ แต่มักใช้ในขนาดที่ต่ำกว่า (100-200 มก. / สัปดาห์) และร่วมกับสารยับยั้งอะโรมาเทสเพื่อรักษาระดับฮอร์โมนเอสโตรเจน ฮอร์โมนเพศชาย propionate เป็นยา anabolic ที่มีประสิทธิภาพมากซึ่งมีประโยชน์อย่างมากเมื่อใช้เพียงอย่างเดียว อย่างไรก็ตาม, เพื่อให้บรรลุผลที่แข็งแกร่ง, จะต้องมีการซ้อนกับเตียรอยด์ anabolic / androgenic อื่น ๆ. ในกรณีนี้ การเพิ่ม 200-400 มก. ของ baodanone undecanoate, metinolone heptanoate หรือ norone decanoate ต่อสัปดาห์สามารถให้ผลอย่างมากโดยไม่มีความเป็นพิษต่อตับที่เห็นได้ชัด ฮอร์โมนเพศชายมีความหลากหลายมากและสามารถใช้ร่วมกับสเตียรอยด์อนาโบลิก / แอนโดรเจนอื่น ๆ เพื่อให้ได้ผลตามที่ต้องการ
คำแนะนำการรักษา (เพศหญิง):
ฮอร์โมนเพศชาย propionate มักไม่ค่อยใช้ในสตรีในการแพทย์ทางคลินิก เมื่อใช้ มักใช้เป็นยาเสริมสำหรับมะเร็งเต้านมที่ผ่าตัดไม่ได้ เมื่อการรักษาอื่นๆ ล้มเหลวในการสร้างผลตามที่ต้องการ พวกเขาจำเป็นต้องยับยั้งการทำงานของรังไข่ เนื่องจากแอนโดรเจนที่รุนแรงและลักษณะของผลข้างเคียงและผลช้า (ทำให้ระดับเลือดควบคุมได้ยาก) ไม่แนะนำให้ใช้ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน cyclopentanoate เพื่อสมรรถภาพทางกายหรือการเพิ่มประสิทธิภาพ อย่างไรก็ตาม นักเพาะกายหญิงที่ยืนยันเรื่องฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนมักจะเลือกฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน โพรพิโอเนต เนื่องจากระดับของเอสเทอร์ในเลือดนั้นควบคุมได้ง่ายกว่าฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน ไซโคลเพนทาโนเอตหรือฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเฮปตาเนต หากมีอาการของไวรัส ควรหยุดยาและระดับฮอร์โมนจะลดลงภายในสองสามวัน ระบบการจ่ายยามักจะเป็นแบบอนุรักษ์นิยม โดยการฉีดขนาดเล็ก (มากถึง 25 มก.) ทุก 5 ถึง 7 วัน และระยะเวลาของรอบการจำกัดอยู่ที่ 6-8 สัปดาห์หรือน้อยกว่า