picamilon ข้ามอุปสรรคเลือดสมองได้อย่างไร?

Apr 16, 2022

ฝากข้อความ

วัตถุดิบ Picamilonถูกประดิษฐ์ขึ้นในรัสเซีย เป็นยาปรับปรุงการทำงานของสมอง (หรือเรียกว่า: ยาปรับปรุงอัจฉริยะ) ซึ่งช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในสมองโดยการขยายหลอดเลือดในสมองอย่างมาก วันนี้เราจะพูดถึงผลิตภัณฑ์นี้โดยละเอียด Picamilon เป็นสารประกอบที่เกิดขึ้นจากปฏิกิริยาของกรดนิโคตินิกกับ GABA ผลิตภัณฑ์นี้ไม่เพียงแต่สามารถข้ามสิ่งกีดขวางเลือดและสมอง และกระตุ้นตัวรับ GABA เพื่อสร้างการตอบสนองต่อความวิตกกังวล ไนอาซินยังสามารถทำหน้าที่เป็นยาขยายหลอดเลือดที่ทรงพลังและช่วยสร้างความตระหนักรู้


ความคืบหน้าการวิจัยเกี่ยวกับ Picamilon

การวิจัยจากรัสเซียแสดงให้เห็นว่า Pikamilone สามารถปรับปรุงการควบคุมประสาท เวลาพักฟื้นทางความคิด ความดันโลหิต และความจำ ยานี้ยังมีประโยชน์ในการรักษาอาการบาดเจ็บที่สมอง

การตรวจคัดกรอง neuropharmacological ของ Picamilon พบว่ามีผลกดประสาทในขนาดต่ำ ตัวอย่างเช่น ในขนาด 1 มก./กก. Pikamilone สามารถป้องกันผลกระทบด้านลบของความเครียดทางอารมณ์ได้ ตัวอย่างเช่น เมื่อใช้กับแมวทดลอง ผลิตภัณฑ์นี้สามารถทำให้ความโกรธและความกลัวเป็นปกติโดยเร็วที่สุด เช่นเดียวกับยาไดอะซีแพม มันมีผลยับยั้งการโจมตีที่สร้างแรงบันดาลใจที่เกี่ยวข้องกับการแข่งขันในอาณาเขตของหนู การศึกษาผลกระทบของผงพิคามิโลนบนเกณฑ์การกระตุ้นตนเองในกะโหลกศีรษะแสดงให้เห็นว่าในปริมาณที่สูงขึ้น (80 มก./กก. หรือ 160 มก./กก.) Picamilon สามารถลดเกณฑ์การกระตุ้นตนเองได้ (เช่น แอมเฟตามีน) แต่ลดจำนวนครั้งในการกระตุ้นตนเอง ผลการกระตุ้นของยาแสดงให้เห็นในการดมยาสลบในการทดลองทางคลินิก ตัวอย่างเช่น ในขนาดยา 100 มก./กก. ผลิตภัณฑ์นี้สามารถลดระยะเวลายากล่อมประสาทของเฮกโซบาร์บิทัล โซเดียม ได้ 1.7 เท่าหรือครึ่งหนึ่งของระยะเวลาของการดมยาสลบ Pikamilone ไม่ทำให้กล้ามเนื้อผ่อนคลาย ง่วงซึม หรือง่วงซึม ซึ่งแตกต่างจากยาระงับประสาท (คลอไดอะซีพอกไซด์, ไดอะซีแพม, เทมาซีแพม) แพทย์กล่าวว่ายานี้คล้ายกับ vinpocetine (ethyl ester ของ nepafenac) มาก แต่การเปรียบเทียบคุณสมบัติของสารทั้งสองพบว่า Picamilon ดีกว่า


กลไกการออกฤทธิ์ของ Picamilon และมีผลข้างเคียงหรือไม่?

บทบาทที่สำคัญของ Picamilon ในกลไกการทำงานคือผลต่อการควบคุมระบบประสาทของการไหลเวียนในสมอง มันทำให้การเปลี่ยนแปลงของการไหลเวียนของเลือดในสมองลดลงในระหว่างการสะท้อนของ vasomotor ยับยั้งการตอบสนองการหดตัวของหลอดเลือดในหลอดเลือดแดงในหลอดเลือดแดง carotid และ vertebrobasilar artery อย่างมีนัยสำคัญเนื่องจากการกระตุ้นเส้นใยอวัยวะของเส้นประสาทโซมาติกและค่อยๆยับยั้งกิจกรรมโทนิคและสะท้อนของความเห็นอกเห็นใจ เส้นประสาท Picamilon ไม่ก่อให้เกิดอาการแพ้ ทำให้ทารกอวัยวะพิการ เป็นพิษต่อตัวอ่อนหรือก่อมะเร็ง

ผลิตภัณฑ์นี้ได้ทำการวิจัยทางวิทยาศาสตร์มากมายในรัสเซีย จำนวนผู้ป่วยทั้งหมดที่สังเกตพบคือ 984 ปริมาณที่แนะนำของพิกามิโลนยาเม็ดสำหรับการศึกษาคือ: รับประทานวันละ 2 ถึง 3 ครั้ง ขนาดยาคือ 002 ถึง 0.05 ก. และขนาดยารายวันคือ 0.04 ถึง 0.3 G. หลักสูตรการรักษามีตั้งแต่สองสัปดาห์ถึงสองเดือน มีการใช้วิธีการเชิงวัตถุประสงค์เพื่อประเมินการเคลื่อนไหวของเลือดในสมอง ซึ่งรวมถึงแผนที่ชีพจรอัลตราโซนิก แผนที่สะท้อนสมอง แผนที่การไหลของสมอง การสแกนด้วยคลื่นเสียงความถี่สูง การส่องกล้องตรวจเยื่อบุตา และ EEG

ในวันที่สองหรือสามของการรักษา ผู้ป่วยโรคหลอดเลือดสมองคิดว่าผลิตภัณฑ์นี้มีประสิทธิภาพ ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดสมองเฉียบพลัน มีอาการดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในวันที่ 4 หรือ 5 และความรุนแรงของอาการทางระบบประสาทบางส่วนลดลง ต่อมาอาการปวดศีรษะ อาการวิงเวียนศีรษะ เสียง และความจำบกพร่องในสมองลดลง ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวและภาษาเริ่มบรรเทาลงอย่างรวดเร็ว การนอนหลับดีขึ้น ความหงุดหงิด ความเครียดทางอารมณ์และความวิตกกังวลลดลง และความเร็วของการไหลเวียนของเลือดในสมองเพิ่มขึ้น (มากกว่าหนึ่งเดือนต่อมา) อารมณ์ คำพูด และความจำของผู้ป่วยดีขึ้น และระดับของการทำงานของเอนไซม์ (แอสพาเทตอะมิโนทรานสเฟอเรส, อะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส และแลคเตทดีไฮโดรจีเนส) และความเข้มข้นของแลคเตทกลับเป็นปกติ

บนพื้นฐานนี้คณะกรรมการเภสัชวิทยาของกระทรวงสาธารณสุข (รัสเซีย) ได้แนะนำ Picamilon สำหรับการทดลองทางคลินิกของโรคหลอดเลือดสมอง เป็นผลิตภัณฑ์สำหรับบรรเทาภาวะซึมเศร้าและความอ่อนแอ มันมีความหมายมากสำหรับงานตึงเครียดในปัจจุบัน


ข้อค้นพบอื่นๆ เกี่ยวกับ Pikamilone

นักวิทยาศาสตร์ที่ศึกษาผลกระทบของอนุพันธ์ของ GABA ต่อการพัฒนาของสมองบวมน้ำที่เป็นพิษ (น้ำในสมอง) ได้แสดงให้เห็นว่า Picamilon ขนาดจำเพาะสามารถป้องกันการพัฒนาของอาการบวมน้ำได้ ในภาวะสมองไม่เพียงพอเรื้อรัง Picamilon ช่วยเพิ่มอารมณ์และความจำของผู้ป่วย ลดความหงุดหงิดและน้ำตา ขจัดความประหม่าที่ไม่สามารถควบคุมได้ ซ่อมแซมโรคหัวใจและหลอดเลือดและหลอดเลือดสมอง และลดความผิดปกติของการเผาผลาญ ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางความจำ (ความจำเสื่อมทั่วไป) การปรับปรุงหน่วยความจำและการเรียกคืนอย่างมีนัยสำคัญถูกสังเกตในวันที่ 5 ถึง 7 ของการรักษา และผู้ป่วยสามารถกลับไปทำงานทั่วไปได้ การทำงานทางจิตและการกระตุ้นการเคลื่อนไหวของผู้ป่วยที่มีความวิตกกังวลและภาวะซึมเศร้าที่ทำให้ร่างกายทรุดโทรม รวมถึงความเร็วของการซ่อมแซมหลังผ่าตัด สมาธิ ความมั่นคงทางอารมณ์ การบรรเทาความวิตกกังวล การปรับปรุงความสามารถในการทำงาน และอื่นๆ เป็นประโยชน์อย่างมาก การใช้ยาซึมเศร้า tricyclic ในปริมาณปานกลางสามารถลดลงได้ ในบรรดาผู้ติดสุรา Picamilon กำจัดอาการถอนได้หลายอย่าง โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ความไม่แยแส ความเหนื่อยล้า และอาการง่วงนอน ในเวลาต่อมาผู้ป่วยเริ่มสงบขึ้น หงุดหงิดน้อยลงและวิตกกังวลน้อยลง และค่อยๆ ลดการพึ่งพาแอลกอฮอล์ลงทีละน้อย



ข้อมูลในบทความนี้มาจากอินเทอร์เน็ต ดูข้อมูลอ้างอิงบางส่วนต่อไปนี้

^ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). [เภสัชจลนศาสตร์ของ Pikamilon ในสัตว์] (รัสเซีย) Farmakologiia และ toksikologiia 54 (2): 66–9. PMID 1884802

^Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989)." [การเตรียมหลอดเลือดสมองใหม่ Picamilon] (รัสเซีย) Farmakologia i Toksikologia 52 (1):23-6 PMID 2707413