การแนะนำของซิโดวูดิน:
ไซโดวูดินเป็นยาต้านไวรัสไทมิดีนสังเคราะห์ และกลายเป็นยาตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติให้ใช้รักษาโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง (AIDS) ไซโดวูดินเป็นโมเลกุลที่ละลายน้ำได้ ซึ่งต้องมีโปรตีนถ่ายโอนเฉพาะเพื่อเข้าสู่เซลล์ จากนั้นจึงถูกฟอสโฟรีเลตโดยไคเนสที่เกี่ยวข้องจนกลายเป็นอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์ไตรฟอสเฟต จากนั้นจึงสามารถออกฤทธิ์ต้านไวรัสได้โดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ทรานสคริปเทสย้อนกลับของไวรัส (RT) ยุติการขยายสายดีเอ็นเอของไวรัส และยับยั้งการจำลองแบบของไวรัส ซึ่งสามารถบรรเทาอาการทางคลินิกของผู้ติดเชื้อเอชไอวีและลดอัตราการเสียชีวิตได้
ผงซิโดวูดินเป็นผงสีขาวถึงออกขาว
ไซโดวูดินละลายได้ง่ายในเมทานอล N, N-ไดเมทิลฟอร์มาไมด์ หรือไดเมทิลซัลฟอกไซด์ แต่ละลายได้ในเอธานอล ความสามารถในการละลายในน้ำ (25 องศา): 25 มก./มล. ผลึกรูปเข็มได้มาจากปิโตรเลียมอีเธอร์ซึ่งไม่มีกลิ่น สลายตัวภายใต้แสง
ซิโดวูดินเป็นผลิตภัณฑ์ต้านไวรัสที่มีสูตรเคมีคือ C10H13N5O4 ซึ่งใช้ในการรักษาผู้ป่วยโรคเอดส์หรือกลุ่มอาการที่เกี่ยวข้องกับเอดส์และการติดเชื้อเอชไอวี
| ชื่อสินค้า | ซิโดวูดิน |
| แคส | 30516-87-1 |
| สูตรโมเลกุล | C10H13N5O5 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 283.24 |
| หมายเลข EINECS | 623-849-4 |
| สภาพการเก็บรักษา | 2-8 องศา |
| จุดหลอมเหลว | 113-115 องศา (อักษรโรมัน) |
| ความสามารถในการละลาย | น้ำ:50 มก./มล. |
| รูปร่าง | ผงสีขาวถึงออกขาว |
| จุดเดือด | 410.43 องศา (ประมาณคร่าวๆ) |
| ความหนาแน่น | 1.3382 (ประมาณคร่าวๆ) |
กลไกทางเภสัชวิทยาของยา Zidovudine มีอะไรบ้าง?
ไซโดวูดินเป็นสารประกอบเชิงซ้อนของไทมิดีน ซึ่งกลุ่ม 3'-ไฮดรอกซิล (-OH) ถูกแทนที่ด้วยกลุ่มอะไซด์ (-N3) ในเซลล์โฮสต์ ไซโดวูดินจะถูกแปลงเป็นไซโดวูดินไตรฟอสเฟตที่ถูกกระตุ้นโดยเอนไซม์ เอนไซม์ตัวหลังจะยับยั้งเอนไซม์ทรานสคริปเทสย้อนกลับของเอชไอวีอย่างมีการแข่งขัน โดยยับยั้งการสังเคราะห์ การขนส่ง การรวมตัวของดีเอ็นเอของไวรัสเข้าไปในนิวเคลียสของเซลล์โฮสต์ และการจำลองแบบของไวรัส ในการเพาะเลี้ยงเซลล์ผงซิโดวูดินมีฤทธิ์ต้านเชื้อ HIV ร่วมกับยา lamivudine, dideoxyinosine, zalcitabine, สารยับยั้งโปรตีเอสต่างๆ และสารยับยั้ง reverse transcriptase ที่ไม่ใช่ nucleoside
ข้อมูลจำเพาะผลิตภัณฑ์
| รายการ | ข้อมูลจำเพาะ | ผลลัพธ์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวถึงออกขาว | สอดคล้อง |
| สารที่เกี่ยวข้อง (HPLC) | สิ่งเจือปนทั้งหมด น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5% | 0.20% |
| สิ่งเจือปนสูงสุดเดี่ยว น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1% | 0.06% | |
| กลิ่น | ลักษณะเด่น | สอดคล้อง |
| การวิเคราะห์ | 99% | 99.80% |
| การวิเคราะห์ตะแกรง | ผ่านตาข่าย 80 ได้ 100% | สอดคล้อง |
| การสูญเสียจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.12% |
| สารตกค้างจากการจุดไฟ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.09% |
| โลหะหนัก | <10ppm | สอดคล้อง |
| เช่น | <0.1ppm | 0.05 หน้าต่อนาที |
| พีบี | <0.1ppm | 0.05 หน้าต่อนาที |
| ซีดี | <0.1ppm | 0.05 หน้าต่อนาที |
| ตัวทำละลายตกค้าง | <100ppm | สอดคล้อง |
| บทสรุป: | เป็นไปตามมาตรฐาน USP | |
หน้าที่ของยา Zidovudine มีอะไรบ้าง?
1. ยับยั้งการจำลองไวรัส
ไซโดวูดินสามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ทรานสคริพเทสย้อนกลับของ HIV ได้อย่างมีประสิทธิภาพ จึงสามารถบล็อกการสังเคราะห์จีโนมของไวรัสได้
2. เสริมการทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน
ยาซิโดวูดินสามารถเพิ่มระดับของเซลล์ลิมโฟไซต์ CD4+T ได้ จึงช่วยเพิ่มความสามารถในการต่อต้านไวรัสของร่างกาย
3. ปรับปรุงอาการทางคลินิก
ยาซิโดวูดินสามารถบรรเทาอาการทั่วไป เช่น อาการไข้และอาการเหนื่อยล้าที่เกิดจากการติดเชื้อเอดส์ได้
4. การชะลอการดำเนินของโรค
ยาซิโดวูดินสามารถชะลอการเกิดโรคไปจนถึงขั้นร้ายแรงได้โดยการทำให้ภาวะทางพยาธิวิทยามีเสถียรภาพหลังจากการติดเชื้อไวรัส
5. ลดอัตราการเสียชีวิต
ยาซิโดวูดินสามารถลดความถี่ของการเกิดความเสียหายของอวัยวะและภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องที่เกิดจากโรคเอดส์ได้ และช่วยลดความเสี่ยงของการเสียชีวิตจากต้นตอได้
แอตลาส HTML5 ของ Zidovudine
|
|
IR1 ของซิโดวูดิน
 |
ความแตกต่างระหว่างซิโดวูดินกับลามิวูดินคืออะไร?
ทั้งซิโดวูดินและลามิวูดินจัดอยู่ในกลุ่มสารยับยั้งเอนไซม์ทรานสคริปเทสย้อนกลับนิวคลีโอไซด์ และกลไกทางเภสัชวิทยาคือป้องกันการสังเคราะห์โซ่ดีเอ็นเอของไวรัสโดยการจับกับเอนไซม์ทรานสคริปเทสย้อนกลับของรีโทรไวรัส
1. ซิโดวูดิน:ผงซิโดวูดินเป็นยาต้านไวรัสที่สามารถขัดขวางกระบวนการจำลองแบบของไวรัสเอชไอวีได้ โดยสามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์โพลีเมอเรส RNA ของไวรัสและยับยั้งกิจกรรมการถอดรหัสของไวรัส นอกจากนี้ ซิโดวูดินยังมีผลในการปรับภูมิคุ้มกันซึ่งสามารถเพิ่มการทำงานของเซลล์ T CD4+ และปรับปรุงภูมิคุ้มกันของร่างกาย
2. ลามิวูดิน: ลามิวูดินเป็นยาต้านไวรัสชนิดหนึ่ง ซึ่งใช้รักษาโรคเอดส์เป็นหลัก โดยสามารถยับยั้งการแบ่งตัวของไวรัสเอชไอวีและลดปริมาณไวรัสในร่างกายได้ ในเวลาเดียวกัน ลามิวูดินยังสามารถปกป้องการทำงานของตับและลดความเสี่ยงต่อการบาดเจ็บที่ตับได้อีกด้วย
ฤทธิ์ทางชีวภาพของซิโดวูดิน:
| อธิบาย | ไซโดวูดินเป็นสารยับยั้งเอนไซม์ทรานสคริปเทสย้อนกลับนิวคลีโอไซด์ (NRTI) ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี ไซโดวูดินช่วยเพิ่มความถี่ในการแก้ไข CRISPR/Cas9 |
| การศึกษาในหลอดทดลอง | ไซโดวูดินยับยั้ง SVG, แอสโตรไซต์ของทารกในครรภ์มนุษย์ (PFA), เซลล์โมโนนิวเคลียร์ในเลือดส่วนปลาย (PBMC) และแมคโครฟาจที่ได้จากโมโนไซต์ (MDM) โดยมีค่า EC50 เท่ากับ 17,113,18 และ 5nM ตามลำดับ ไซโดวูดินยับยั้ง SVG, PFA, PBMC และ MDM และค่า EC90 เท่ากับ 0.205μM, 44.157μM, 0.481μM และ 0.219μM ตามลำดับ การตัดแต่งจีโนมด้วย CRISPR/Cas9 ได้กลายเป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพและเชื่อถือได้ ซึ่งสามารถเปลี่ยนจีโนมของเซลล์ที่มีชีวิตได้อย่างแม่นยำและเหมาะสม CXCR4 เป็นตัวรับทั่วไปของการติดเชื้อไวรัสเอชไอวีชนิดที่ 1 (HIV-1) และถือเป็นเป้าหมายการบำบัดที่สำคัญของโรคเอดส์ CXCR4 เป็นตัวกลางในการเข้าสู่เซลล์ CD4+ ของมนุษย์โดยจับกับโปรตีนของเยื่อหุ้มเซลล์ gp120 การตัดแต่งจีโนมที่ควบคุมโดย CRISPR/Cas9 สามารถทำลายยีน CXCR4 ของมนุษย์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่งผลให้เซลล์ T CD4+ ของมนุษย์ดื้อต่อ HIV-1 การกำจัด CXCR4 ที่ควบคุมโดย Cas9- แสดงให้เห็นความจำเพาะสูงและผลกระทบนอกเป้าหมายที่ไม่สำคัญ โดยไม่ส่งผลต่อการแบ่งตัวและการแพร่กระจายของเซลล์ |
| การศึกษาวิจัยในร่างกาย | เมื่อเปรียบเทียบกับเวกเตอร์ PBS การฉีด NRTI lamivudine (3TC), zidovudine (AZT) หรือ Abacavir (ABC) เข้าช่องท้องสามารถยับยั้งการสร้างหลอดเลือดใหม่ในโคโรอิดที่เกิดจากเลเซอร์ (CNV) ในหนูประเภทป่า ระดับเฉลี่ยของ VEGF-A ใน RPE/โคโรอิด ซึ่งถึงจุดสูงสุดในวันที่ 3 หลังจากได้รับบาดเจ็บจากเลเซอร์ ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในตาที่ได้รับการรักษาด้วย 3TC, AZT และ ABC เมื่อเปรียบเทียบกับตาที่ได้รับการควบคุมในหนูประเภทป่า แต่ไม่ลดลงใน P2rx7- |
| การทดลองเซลล์ | ในกรณีที่มี ARV ที่มีความเข้มข้นตามการไทเทรต จะทำการกำหนดในเซลล์ทุกประเภท เซลล์ SVG 5,000, PFA 2,5{{10}}0, PBMC 200,000 หรือ MDM 50,000 เซลล์/หลุมถูกเพาะลงในหลุม 3 หลุมของเพลต 3 หลุม ยี่สิบสี่ชั่วโมงต่อมา นำตัวกลางออกและแทนที่ด้วยตัวกลางที่มี ARV หรือ DMSO (0.5% ปริมาตร/ปริมาตร) และเติมไวรัสลูซิเฟอเรสรีพอร์ตเตอร์ที่เทียบเท่ากับหน่วยการติดเชื้อ TCID50 ลงในเซลล์ หลังจากฟักที่อุณหภูมิ 37 องศาเป็นเวลา 16 ชั่วโมง นำเชื้อเริ่มต้นของไวรัสออกและแทนที่ด้วยตัวกลางที่มียาต้านไวรัส (ARV) หรือ DMSO (0.5% ปริมาตร/ปริมาตร) ในความเข้มข้นเท่ากัน 72 ชั่วโมงหลังการติดเชื้อ จะมีการดูดอาหารเลี้ยงเชื้อออก ทำลายเซลล์ และวัดการติดเชื้อ HIV-1 โดยใช้ระบบทดสอบลูซิเฟอเรส วัดการเรืองแสงโดยใช้เครื่องมือติดฉลากเอนไซม์ FLUOStar Optima เส้นโค้งการยับยั้งและความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพ 50% (EC50) และ 90% (EC90) ถูกกำหนดโดยการวิเคราะห์การถดถอยแบบไม่เชิงเส้นโดยใช้ซอฟต์แวร์ GraphPad Prism |
| การทดลองกับสัตว์ | ใช้หนู [3] C57BL/6J (ประเภทป่า) และหนู P2rx7-/- ใช้หนู Nlrp3-/- ละลาย NRTI 3TC, AZT และ ABC หรือสารยับยั้ง P2X7 A438079 ไฮโดรคลอไรด์ใน PBS สำหรับ CNV 1μLNRTIs(3TC, 125 ng /μL; ABC,183 ng /μL; AZT, 146 ng /μL), 1μLA438079 ไฮโดรคลอไรด์ (3,30 หรือ 300) ทันทีหลังจากได้รับบาดเจ็บจากเลเซอร์ ให้เติมสารพาหะ (PBS) ปริมาตรเท่ากันลงในวุ้นตา (ng /μL) ด้วยเข็มเบอร์ 33 หนูอีกกลุ่มหนึ่งได้รับการฉีด 3TC(125 ng) ร่วมกับแอนติบอดีโพลีโคลนัล VEGF ของเมาส์ (10 ng) Goat IgG(10ng) ถูกใช้เป็นตัวควบคุมทางชีวภาพของแอนติบอดี VEGF ของเมาส์ |
| อ้างอิง |
[1]. Gray LR และคณะ NRTIs lamivudine, stavudine และ zidovudine มีฤทธิ์ยับยั้ง HIV-1 ในแอสโตรไซต์ลดลง PLoS One. 2013 เม.ย. 16;8(4):e62196 [2]. Hou P และคณะ การตัดแต่งจีโนมของ CXCR4 โดย CRISPR/cas9 ช่วยให้เซลล์ต้านทานการติดเชื้อ HIV-1 Sci Rep. 20 ต.ค. 2558;5:15577 [3]. Mizutani T และคณะ สารยับยั้งเอนไซม์รีเวิร์สทรานสคริปเทสของนิวคลีโอไซด์ยับยั้งการสร้างหลอดเลือดใหม่ในจอประสาทตาที่เกิดจากเลเซอร์ในหนู Invest Ophthalmol Vis Sci. 2558 พ.ย.;56(12):7122-9. |
ผลข้างเคียงของยาบล็อกเกอร์ต้านเอดส์
ในปัจจุบันมียาต้านโรคเอดส์อยู่หลายชนิด รวม 6 กลุ่ม และยาอื่นๆ อีกมากกว่า 30 ชนิด ซึ่งส่วนใหญ่มีผลข้างเคียง ดังนี้
1. Lamivudine ค่อนข้างปลอดภัยและไม่มีพิษและผลข้างเคียงที่ชัดเจน
2. เมื่อใช้เทโนโฟเวียร์เป็นเวลานาน ผู้ป่วยอาจเกิดการเผาผลาญแคลเซียมและฟอสฟอรัสผิดปกติและสูญเสียแคลเซียม นอกจากนี้ ยังอาจเกิดปฏิกิริยาไตเป็นพิษ และการสูญเสียแคลเซียมในระยะยาวอาจทำให้เกิดโรคกระดูกพรุนได้
3. เอฟาวิเรนซ์มีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดอาการทางระบบประสาท เช่น นอนไม่หลับ ฝันร้าย ประสาทหลอน เป็นต้น และอาจมีผื่นขึ้นและการทำงานของตับผิดปกติได้หลังจากใช้เป็นเวลานาน
4. เนวิราพีนและซิโดวูดินมีผลข้างเคียงต่อการกดการทำงานของไขกระดูก ได้แก่ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำและเกล็ดเลือดต่ำ โลหิตจาง และระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหาร
ข้อควรระวังในการใช้ยาผง Zidovudine มีอะไรบ้าง?
1. ควรเตือนผู้ป่วยถึงอาการไม่พึงประสงค์จากยาอื่นที่ใช้ในเวลาเดียวกัน
2. ควรเตือนผู้ป่วยว่ายาตัวนี้ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ว่าสามารถป้องกันการแพร่กระจายของเชื้อ HIV ผ่านทางเพศสัมพันธ์หรือมลพิษทางเลือด
3. ผงซิโดวูดินไม่สามารถรักษาการติดเชื้อ HIV ได้ และผู้ป่วยยังเสี่ยงต่อการเกิดโรคที่เกี่ยวกับภูมิคุ้มกันบกพร่อง เช่น การติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อก่อโรคที่มีสภาวะผิดปกติ และเนื้องอกมะเร็ง
จะซื้อ Zidovudine Powder ขายส่งได้อย่างไรและที่ไหน?
คุณสามารถไว้วางใจในการสั่งซื้อของเราได้ เนื่องจากเรามีประวัติที่ดีในการขายยาเพื่อการศึกษาที่ถูกกฎหมาย
เราดำเนินการทดสอบในห้องปฏิบัติการอิสระสำหรับผลิตภัณฑ์ทั้งหมดและขายให้กับลูกค้าที่เคารพของเรา
ส่งคำถามของคุณสำหรับรายละเอียดเพิ่มเติม, คลิกอีเมล์:allen@faithfulbio.comตอนนี้.
มีวิธีการจัดส่งหลากหลายให้คุณเลือก
|
ระยะเวลาการขนส่ง |
วิธีการจัดส่ง |
ข้อกำหนดน้ำหนักบรรทุก |
ข้อได้เปรียบ |
|
3-7 วัน |
DHL, เยอรมนี DHL, เยอรมนี DPD, |
เหมาะสำหรับน้ำหนักไม่เกิน 50กก. |
เรามีคลังสินค้าในประเทศเยอรมนีและแคลิฟอร์เนีย สหรัฐอเมริกา |
|
7-15 วัน |
ทางอากาศ |
เหมาะสำหรับน้ำหนักมากกว่า50กก. |
|
|
15-60 วัน |
ทางทะเล |
เหมาะสำหรับน้ำหนักมากกว่า 500กก. |
ส่งคำถามของคุณสำหรับรายละเอียดเพิ่มเติม, คลิกอีเมล์:allen@faithfulbio.comตอนนี้.
การปฏิเสธความรับผิดชอบ:บทความที่เผยแพร่บนเว็บไซต์นี้ใช้เพื่อส่งเสริมการแลกเปลี่ยนทางวิชาการและการเรียนรู้เป็นหลัก และไม่ได้หมายความว่าเว็บไซต์นี้เห็นด้วยกับมุมมองของเว็บไซต์หรือยืนยันความถูกต้องของเนื้อหา โปรดกรองอย่างระมัดระวัง หากคุณเชื่อว่าบทความนี้ละเมิดลิขสิทธิ์ โปรดติดต่อผู้ดูแลระบบ เราจะไม่รับผิดชอบต่อผลที่ตามมาจากการใช้ข้อมูลและบริการบนเว็บไซต์นี้
บันทึก:ควรใช้สารประกอบนี้เพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัยเท่านั้น คำกล่าวอ้างเหล่านี้ไม่ได้รับการประเมินโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา โปรดปรึกษาแพทย์ของคุณและเรียนรู้เกี่ยวกับการศึกษาที่มีอยู่ก่อนใช้ ผลิตภัณฑ์นี้ไม่ได้มีจุดประสงค์เพื่อวินิจฉัย รักษา บำบัด หรือป้องกันโรคใดๆ
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผงซิโดวูดีน cas 30516-87-1, จีน, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, กำหนดเอง, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, บริสุทธิ์, ผู้ผลิต, ส่วนลด, สำหรับขาย, ในสต็อก, ตัวอย่างฟรี, ผงดิบ, วัตถุดิบ, ผลิตในประเทศจีน