เทลมิซาร์แทนผง CAS 144701-48-4

ข้อมูลพื้นฐานของเทลมิซาร์ตัน:

ผงเทลมิซาร์แทนเป็นผงผลึกสีขาวหรือคล้ายสีขาว ไม่มีกลิ่น ละลายได้แทบไม่ได้เมื่อมีค่า pH=3 ~ 9 ไม่ละลายในกรดแก่ (แต่ละลายได้ในกรดไฮโดรคลอริก) ละลายได้ในสารละลายด่างแก่

เทลมิซาร์แทนคือตัวต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II ชนิด 1 ที่มีประสิทธิภาพ ซึ่งสามารถยับยั้งการทำงานของยาได้ และค่า IC50 อยู่ที่ 9.2 nM
เนื่องจากเป็นยาบล็อกตัวรับแองจิโอเทนซิน II เทลมิซาร์แทนจึงมีความสัมพันธ์สูงเป็นพิเศษกับตัวรับแองจิโอเทนซิน II ชนิด I (AT1) ซึ่งมากกว่าตัวรับแองจิโอเทนซิน II ชนิด II (AT2) ถึง 3,000 เท่า เทลมิซาร์แทนมีอายุครึ่งชีวิตยาวนานถึง 24 ชั่วโมง ซึ่งยาวนานที่สุดและมีการกระจายตัวมากที่สุดในบรรดายาที่คล้ายคลึงกัน

ชื่อผลิตภัณฑ์	ผงเทลมิซาร์แทน
แคส	144701-48-4
สูตรโมเลกุล	C33H30N4O2
น้ำหนักโมเลกุล	514.62
จุดหลอมเหลว	261-263 องศา
ความหนาแน่น	1.16
จุดเดือด	771.9±70.0 องศา (คาดการณ์)
สภาพการเก็บรักษา	2-8 องศา
ความสามารถในการละลาย	DMSO:>5 มก./มล. ละติจูด 60 องศา
รูปร่าง	ผงสีขาว
ความสามารถในการละลายน้ำ	ไม่ละลายน้ำ

 

คืออะไรเทลมิซาร์ทัน?

ผงเทลมิซาร์แทนเป็นยาต้านความดันโลหิตชนิดใหม่และเป็นสารต้านเฉพาะต่อตัวรับแองจิโอเทนซิน ⅱ (AT ⅰ) ซึ่งใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง ตัวรับแองจิโอเทนซิน Ⅱ ที่ถูกแทนที่นั้นจะจับกับซับไทป์ของตัวรับ AT Ⅰ (ตำแหน่งที่ทราบการทำงานของแองจิโอเทนซิน Ⅱ) ด้วยความสัมพันธ์สูง เทลมิซาร์แทนไม่มีผลกระตุ้นที่ตำแหน่งตัวรับ ⅰ และจับกับตัวรับ ⅰ แบบเลือกได้ และผลการจับจะคงอยู่ ไม่มีความสัมพันธ์กับตัวรับอื่น (รวมถึง AT2 และตัวรับ AT อื่นๆ ที่มีลักษณะน้อยกว่า) หน้าที่ของตัวรับอื่นๆ เหล่านี้ยังไม่ทราบ และผลของการกระตุ้นตัวรับมากเกินไปที่อาจเกิดขึ้นเนื่องจากระดับแองจิโอเทนซิน ⅱ ที่เพิ่มขึ้นซึ่งเกิดจากเทลมิซาร์แทนนั้นยังไม่ทราบเช่นกัน เทลมิซาร์แทนไม่ยับยั้งเรนินในพลาสมาของมนุษย์หรือบล็อกช่องไอออน ยาตัวนี้ไม่ยับยั้งเอนไซม์แปลงแองจิโอเทนซิน ⅱ แต่ยังสามารถสลายปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากฤทธิ์ที่เพิ่มขึ้นของแบรดีไคนินได้อีกด้วย การให้เทลมิซาร์แทน 80 มก. ในร่างกายมนุษย์สามารถยับยั้งการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตที่เกิดจากแองจิโอเทนซิน ⅱ ได้เกือบหมด ผลการยับยั้งจะคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมงและยังคงตรวจพบได้หลังจาก 48 ชั่วโมง ผลการทำให้ความดันโลหิตต่ำจะค่อยๆ ชัดเจนขึ้นภายใน 3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาครั้งแรก ผลการต่อต้านความดันโลหิตสูงสุดจะเกิดขึ้น 4 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษาและสามารถคงไว้ได้ในการรักษาระยะยาว หากหยุดการรักษากะทันหัน ความดันโลหิตจะค่อยๆ กลับสู่ระดับก่อนการรักษาหลังจากนั้นไม่กี่วัน โดยไม่ทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นอีก อุบัติการณ์ของอาการไอแห้งในกลุ่มที่ได้รับการรักษานั้นต่ำกว่าอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับกลุ่มที่ใช้ยายับยั้งเอนไซม์แปลงแองจิโอเทนซิน

คุณสมบัติของผลิตภัณฑ์

กลไกทางเภสัชวิทยาของเทลมิซาร์แทนคืออะไร?

1. ฤทธิ์ลดความดันโลหิต:ผงเทลมิซาร์แทนเป็นตัวต่อต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II ที่สามารถกลับคืนสภาพได้และแข่งขันกัน แองจิโอเทนซิน II สังเคราะห์ขึ้นโดยเส้นทางเอนไซม์แปลงเรนิน-แองจิโอเทนซินและเส้นทางเอนไซม์แปลงที่ไม่ใช่เรนิน-แองจิโอเทนซิน จับกับตัวรับ AT1 บนเยื่อหุ้มเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ต่อมหมวกไต ไต และหัวใจ ทำให้หลอดเลือดหดตัว หลั่งฮอร์โมนอัลโดสเตอโรน และสูญเสียน้ำ
2. ลดภาระของหัวใจ: เมื่อเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว ผลิตภัณฑ์จะขยายหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดดำ ทำให้ความต้านทานหรือภาระหลังของหลอดเลือดส่วนปลายลดลง ลดการกักเก็บหรือภาระล่วงหน้าของเส้นเลือดฝอยในปอด และยังช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดในปอดอีกด้วย เพื่อปรับปรุงการทำงานของหัวใจ เพิ่มความทนทานต่อการออกกำลังกาย และยืดเวลาการออกกำลังกาย
3. อื่นๆ: ผลิตภัณฑ์นี้ยังสามารถย้อนกลับภาวะการหนาตัวของผนังซ้ายของหัวใจ ปกป้องไต ส่งเสริมการขับโซเดียมและกรดยูริกในปัสสาวะ ลดโปรตีนในปัสสาวะได้อย่างมีนัยสำคัญ และเห็นได้ชัดว่าชะลอความก้าวหน้าของโรคไตระยะสุดท้าย

วิธีการสังเคราะห์ของเทลมิซาร์แทนคืออะไร?

2- N-propyl -4- methyl benzimidazole -6- carboxylic acid และ N-methyl o-phenylenediamine ทำปฏิกิริยากันในพาราฟอร์มาลดีไฮด์ที่อุณหภูมิ 150 องศาและทำให้เกิดวงจรเพื่อสร้าง 2- n-propyl -4- methyl -6-(1- methyl benzimidazole -2- yl) benzimidazole จากนั้นจึงถูกอัลคิลเลตด้วย tert-butyl 2-(4- bromomethylphenyl) benzoate ในไดเมทิลซัลฟอกไซด์ในสภาวะที่มีโพแทสเซียม tert-butoxide ผลิตภัณฑ์ที่ได้จะถูกไฮโดรไลซ์ใน dimethylformamide ภายใต้การกระทำของกรดไตรฟลูออโรอะซิติกเพื่อให้ได้ Telmisartan รายละเอียดมีดังนี้:

ข้อดีและข้อเสียของ Telmisartan มีอะไรบ้าง?

ข้อดีของเทลมิซาร์แทน:

1. ผงเทลมิซาร์แทนมีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดี สามารถแทรกซึมเข้าเนื้อเยื่อได้ดี มีความสัมพันธ์สูงกับตัวรับ AT1 ของแองจิโอเทนซิน II และมีผลต่อต้านแองจิโอเทนซิน II อย่างรุนแรง จึงเป็นผลิตภัณฑ์ลดความดันโลหิตที่มีฤทธิ์แรงที่สุดในประเภทนี้
2. ครึ่งชีวิตของเทลมิซาร์แทนในพลาสมาสามารถถึง 24 ชั่วโมง ซึ่งถือว่ายาวนานที่สุดในผลิตภัณฑ์ประเภทนี้ เทลมิซาร์แทนมีลักษณะระยะยาวและสามารถควบคุมความดันโลหิตได้อย่างมีประสิทธิภาพเป็นเวลา 24- ชั่วโมง เทลมิซาร์แทนสามารถลดความดันโลหิตสูงและต่ำได้ในเวลาเดียวกัน และผลการลดความดันโลหิตก็คงที่และไม่รุนแรง โดยมีความผันผวนของความดันโลหิตเพียงเล็กน้อย ในร่างกาย เทลมิซาร์แทน 99% ถูกเผาผลาญโดยตับ และขับออกทางไตเพียง 1% ซึ่งจะช่วยลดความดันโลหิตและไม่เพิ่มภาระให้กับไต
3. ในด้านความปลอดภัย มีปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์จากยาที่เกี่ยวข้องโดยตรงกับเทลมิซาร์แทนน้อยมาก ซึ่งถือเป็นข้อได้เปรียบที่สำคัญของเทลมิซาร์แทนอีกด้วย

ข้อเสียของเทลมิซาร์แทน:
1. ฤทธิ์ลดความดันโลหิตจะช้า และโดยปกติแล้วจะใช้เวลา 2 ~ 4 สัปดาห์จึงจะได้ผลลดความดันโลหิต หากความดันโลหิตในช่วงแรกไม่ถึงมาตรฐาน อย่าเพิ่งรีบเพิ่มหรือปรับความดันโลหิต แต่ให้ใช้ยาต่อไป ความดันโลหิตจะค่อยๆ คงที่
2. เทลมิซาร์แทนสามารถลดการทำงานของการกรองของไต ส่งผลให้ระดับโพแทสเซียมและครีเอตินินในซีรั่มเพิ่มขึ้น ควรติดตามผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษาเบื้องต้น
3. เทลมิซาร์แทนมีพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะน้ำคร่ำน้อยเกินไปและแท้งบุตรโดยธรรมชาติในสตรีมีครรภ์ ส่งผลให้ทารกเจริญเติบโตช้า กระดูกผิดรูป หลอดเลือดแดงเปิด ปอดและไตไม่เจริญเต็มที่ และอาจถึงขั้นเสียชีวิตได้ ควรห้ามใช้เทลมิซาร์แทนในสตรีมีครรภ์

กล่าวโดยสรุป เทลมิซาร์แทนมีข้อดีที่โดดเด่น คือ มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตได้อย่างชัดเจน ออกฤทธิ์นาน ปกป้องอวัยวะเป้าหมาย ไม่เพิ่มภาระของไต และมีความปลอดภัยและทนต่อยาได้ดี นอกจากนี้ เทลมิซาร์แทนยังมีข้อเสียบางประการ เช่น ออกฤทธิ์ช้า อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมและครีเอตินินในซีรั่มเพิ่มขึ้นได้ง่าย และเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ดังนั้นเราจึงควรใส่ใจในขั้นตอนการใช้ยา

วัลซาร์แทน กรดคาร์บอกซิลิกโลซาร์แทน เทลมิซาร์แทน และอิรเบซาร์แทน อันไหนดีกว่ากัน? ให้ฉันตอบคุณโดยละเอียด:

1. วัลซาร์แทน

วัลซาร์แทนมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตในระดับปานกลางและเหมาะสำหรับผู้ป่วยความดันโลหิตสูงตั้งแต่ระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ข้อดีของผลิตภัณฑ์นี้มีชัดเจน ช่วยปกป้องระบบหัวใจและหลอดเลือด ลดอัตราการเสียชีวิตและความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตาย เพิ่มการพยากรณ์โรคของผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างมีนัยสำคัญ และสามารถลดน้ำตาลในเลือดขณะอดอาหารและหลังอาหาร ป้องกันโรคเบาหวาน และลดโปรตีนในปัสสาวะ มีผลในการปกป้องการทำงานของไตและเป็นผลิตภัณฑ์ลดความดันโลหิตเพียงชนิดเดียวที่ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถปรับปรุงคุณภาพชีวิตทางเพศของผู้ป่วยความดันโลหิตสูงได้

2. กรดคาร์บอกซิลิก โลซาร์แทน

กรดคาร์บอกซิลิกโลซาร์แทนเป็นยาซาร์แทนตัวแรกของโลกที่มีการใช้ในระยะยาว มีผลคงที่ และปกป้องไต สามารถใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูงและโรคไตจากเบาหวานได้ และยังมีฤทธิ์ลดกรดยูริกอีกด้วย จึงเหมาะสำหรับผู้ที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงร่วมกับกรดยูริกสูง อย่างไรก็ตาม เนื่องจากเป็นซาร์แทนรุ่นแรก ความดันโลหิตจึงไม่สูง การดูดซึมไม่สูง มีเพียงประมาณ 30% และครึ่งชีวิตเพียง 6~9 ชั่วโมงเท่านั้น ซึ่งไม่สามารถรับประกันการลดความดันโลหิตให้คงที่เป็นเวลา 24 ชั่วโมงได้ และมีราคาแพงกว่าซาร์แทนตัวอื่นๆ จึงมีการใช้กันน้อยกว่าในปัจจุบัน

3. เทลมิซาร์ทัน

ข้อดีของ Telmisartan คือ มีช่วงฤทธิ์ลดความดันโลหิตที่ยาวนาน ครึ่งชีวิตยาวนาน มีผลการรักษาที่ยาวนาน และปกป้องระบบหัวใจและหลอดเลือด และเหมาะสำหรับผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจหรือภาวะหลอดเลือดหัวใจที่มีความเสี่ยงสูง เช่น สำหรับการรักษาติดตามผู้ป่วยโรคหลอดเลือดสมองและกล้ามเนื้อหัวใจตาย ข้อเสียคือฤทธิ์ลดความดันโลหิตนั้นเห็นได้ชัดเกินไป และหลายคนจะมีอาการความดันโลหิตต่ำหลังจากใช้ยา ดังนั้นควรใส่ใจติดตามความดันโลหิตหลังจากใช้ยา

4. อิร์เบซาร์แทน

Irbesartan มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตได้ดีและมีผลทางยาที่ยาวนาน และมีประสิทธิภาพสำหรับโรคไตจากเบาหวาน ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เป็นต้น สามารถย้อนกลับภาวะหัวใจห้องล่างซ้ายโตและลดโปรตีนในปัสสาวะได้ เป็นผลิตภัณฑ์ลดความดันโลหิตที่ได้รับการอนุมัติจากรัฐสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงร่วมกับเบาหวานประเภท 2 อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่า Irbesartan ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP2C9 ของตับเป็นหลัก ดังนั้นจึงไม่เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับทำงานผิดปกติ ในขณะเดียวกัน เมื่อใช้ Irbesartan ควรใส่ใจกับปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์อื่นๆ

โดยทั่วไปแล้ว ผลิตภัณฑ์ทั้งสี่ชนิดนี้มีข้อดีของตัวเอง ซึ่งผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงสามารถเลือกใช้ผลิตภัณฑ์เหล่านี้ได้ตามสถานการณ์ของตนเอง อย่างไรก็ตาม ไม่ว่าจะใช้ผลิตภัณฑ์ชนิดใด จำเป็นต้องตรวจวัดความดันโลหิตและตรวจติดตามความดันโลหิตอย่างสม่ำเสมอ เพื่อป้องกันผลข้างเคียงหรือภาวะแทรกซ้อนจากโรคความดันโลหิตสูง

ป้ายกำกับยอดนิยม: ผงเทลมิซาร์แทน cas 144701-48-4, จีน, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, กำหนดเอง, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, บริสุทธิ์, ผู้ผลิต, ส่วนลด, สำหรับขาย, ในสต็อก, ตัวอย่างฟรี, ผงดิบ, วัตถุดิบ, ผลิตในประเทศจีน