ริวารอกซาบันคืออะไร?
Rivaroxaban เป็นยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากชนิดใหม่ ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง FXa แบบคัดเลือกซึ่งออกฤทธิ์ในบริเวณที่ใช้งานของ factor Xa (FXa) มันยับยั้ง FXa และยับยั้งวิถีการแข็งตัวของเลือดจากภายในและภายนอกในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยาเพื่อยับยั้งการเกิดลิ่มเลือด สามารถใช้กับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เข้ารับการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่าแบบเลือกได้ เพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ และยังใช้กับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบ non-valvular atrial fibrillation ที่มีประวัติเป็นโรคหลอดเลือดสมองหรือภาวะขาดเลือดชั่วคราว เพื่อลดความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดสมองและภาวะทั่วร่างกาย เส้นเลือดอุดตัน
ผงริวารอกซาบันเป็นผงสีขาวถึงสีขาวนวลไม่ละลายในน้ำ ไม่ละลายในเอทานอล มากกว่าหรือเท่ากับ 13.9 มก./มล. ใน DMSO ภายใต้การให้ความร้อนระดับอ่อน
| ชื่อสินค้า | ริวารอกซาบัน |
| CAS | 366789-02-8 |
| สูตรโมเลกุล | C19H18ClN3O5S |
| น้ำหนักโมเลกุล | 435.88 |
| หมายเลข EINECS | 685-132-2 |
| สภาพการเก็บรักษา | บรรยากาศเฉื่อย 2-8 องศา |
| จุดหลอมเหลว | 228-229 องศา |
| ความสามารถในการละลาย | ไม่ละลายในน้ำ ไม่ละลายในเอทานอล มากกว่าหรือเท่ากับ 13.9 มก./มล. ใน DMSO ภายใต้การให้ความร้อนระดับอ่อน |
| รูปร่าง | สีขาวเป็นผงสีขาวนวล |
| จุดเดือด | 732.6±60.0 องศา (คาดการณ์) |
| ความหนาแน่น | 1.460±0.06 ก./ซม.3 (คาดการณ์) |
กลไกของ Rivaroxaban คืออะไร?
Rivaroxaban ยับยั้งปัจจัยการแข็งตัวของเลือดอิสระ Xa ใน prothrombinase complex เป็นตัวยับยั้ง Xa ปัจจัยการแข็งตัวโดยตรงแบบเลือกสรร และเวลาในการเริ่มมีอาการคือ 2.5 ถึง 4 ชั่วโมง การยับยั้งปัจจัยการแข็งตัวของเลือด Xa จะขัดขวางวิถีการแข็งตัวของเลือดทั้งภายในและภายนอก ซึ่งจะยับยั้งการก่อตัวของลิ่มเลือดและการพัฒนาของลิ่มเลือด Rivaroxaban ไม่ยับยั้ง thrombin (active coagulation factor II) และแสดงให้เห็นว่าไม่มีผลกระทบต่อเกล็ดเลือด
ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์
| รายการ | ข้อมูลจำเพาะ | ผลลัพธ์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาว | เป็นไปตาม |
| การระบุตัวตน | IR:คล้ายกับมาตรฐานอ้างอิง | เป็นไปตาม |
| การปรากฏตัวของสารละลาย | ชัดเจนและไม่มีสี | เป็นไปตาม |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5% | 0.06% |
| เถ้าซัลเฟต | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.2% | 0.03% |
| โลหะหนัก | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.002% | เป็นไปตาม |
| สารประกอบที่เกี่ยวข้อง | สิ่งเจือปนเดี่ยวน้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | เป็นไปตาม |
| ผลรวมของสิ่งเจือปนน้อยกว่าหรือเท่ากับ 2.0% | เป็นไปตาม | |
| การทดสอบ | 98.0% ถึง 101.5% | 99.80% |
| บทสรุป: | สอดคล้องกับข้อกำหนดขององค์กร |
rivaroxaban มีประโยชน์อย่างไร?
1. ผงริวารอกซาบันใช้สำหรับผู้ที่กำลังเข้ารับการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่าแบบเลือกเพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTE)
2. ใช้ในการรักษาภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (DVT) ในผู้ใหญ่ เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำของ DVT และภาวะหลอดเลือดอุดตันที่ปอด (PE) หลังภาวะ DVT เฉียบพลัน
3. ใช้สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบ non-valvular ที่มีปัจจัยเสี่ยงตั้งแต่ 1 ปัจจัยขึ้นไป เพื่อลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมองและหลอดเลือดอุดตันทั้งระบบ
4. ความแตกต่างที่สำคัญระหว่าง rivaroxaban และ fondaparinux Sodium/heparin คือ ไม่จำเป็นต้องมีส่วนร่วมของ antithrombin III แต่สามารถต่อต้านปัจจัย Xa ที่เป็นอิสระและผูกมัดได้โดยตรง เพื่อลดการกระตุ้นของ thrombin และช่วยยืดเวลาการแข็งตัวของเลือด ไม่เพียงแต่มีผลในการปิดกั้นการก่อตัวของลิ่มเลือดเท่านั้น แต่ยังสามารถทำลายลิ่มเลือดที่เกิดขึ้นได้อีกด้วย
แผนที่ HTML5 ของ Rivaroxaban
|
|
ฤทธิ์ทางชีวภาพของ Rivaroxaban
| คำอธิบาย | Rivaroxaban เป็นตัวยับยั้ง Factor Xa (FXa) ที่มีศักยภาพสูงและเลือกสรรได้ โดยมีฤทธิ์ต้าน FXa ที่มีศักยภาพ (IC50 ของ 0.7 nM, Ki ของ 0.4 nM) |
| การศึกษาในหลอดทดลอง | Rivaroxaban (BAY {{0}}) เป็นตัวยับยั้ง Xa (FXa) ทางปากซึ่งใช้ในการป้องกันและรักษาโรคหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดดำอุดตัน Rivaroxaban ยับยั้ง FXa ของมนุษย์ (Ki 0.4 nM) ได้อย่างแข่งขันด้วยความสามารถในการเลือก 10 000- เท่าเหนือซีรีนโปรตีเอสอื่นๆ มันยังยับยั้งการทำงานของโปรทรอมบิเนส (IC50 2.1 nM) Rivaroxaban ยับยั้ง FXa ภายนอกในพลาสมาของมนุษย์และกระต่าย (IC50 21 nM) ได้มีประสิทธิภาพมากกว่าในพลาสมาของหนู (IC{7}} nM) โดยแสดงฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดในพลาสมาของมนุษย์ โดยเพิ่มเวลาของการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน (PT) เป็นสองเท่า และกระตุ้นเวลาของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันบางส่วนที่ 0.23 และ 0.69 μM ตามลำดับ |
| การศึกษาในวิฟ | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) เป็นตัวยับยั้ง FXa โดยตรงที่มีศักยภาพ คัดเลือกได้ และมีฤทธิ์ในร่างกายดีเยี่ยมและมีการดูดซึมทางปากที่ดี Rivaroxaban (BAY 59-7939) ให้โดยยาลูกกลอนทางหลอดเลือดดำก่อนการชักนำให้เกิดก้อนลิ่มเลือด ลดการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน (ED50 0.1 มก./กก.) ยับยั้ง FXa และยืดเวลา PT ในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา PT50 และ FXa ได้รับผลกระทบเล็กน้อยที่ ED50 (เพิ่มขึ้น 1.8- เท่าและการยับยั้ง 32% ตามลำดับ) ที่ 0.3 มก./กก. (ขนาดยาที่ยับยั้งการก่อตัวของก้อนเลือดได้เกือบทั้งหมด) rivaroxaban จะทำให้ PT (3.2±0.5- เท่า) ยืดเยื้อเล็กน้อย และยับยั้งการทำงานของ FXa (65±3%) |
| การทดสอบไคเนส | กิจกรรมของริวารอกซาบัน (BAY {{0}}) ต่อซีรีนโปรตีเอสบริสุทธิ์ถูกวัดโดยใช้ซับสเตรตที่เป็นโครโมจีนิกหรือฟลูออโรเจนิกในเพลตไมโครไทเตอร์ของหลุม 96- ที่ 25 องศา เอนไซม์ถูกบ่มด้วยริวารอกซาบันหรือ DMSO ตัวทำละลายของมันเป็นเวลา 10 นาที ปฏิกิริยาเริ่มต้นโดยการเติมซับสเตรต และตรวจสอบสีหรือการเรืองแสงอย่างต่อเนื่องที่ 405 นาโนเมตรโดยใช้เครื่องอ่านเทอร์โม Spectra Rainbow หรือที่ 630/465 นาโนเมตรโดยใช้ SPECTRAfluor plus ตามลำดับ เป็นเวลา 20 นาที การทำงานของเอนไซม์ได้รับการวิเคราะห์ในบัฟเฟอร์ต่อไปนี้ (ความเข้มข้นสุดท้าย): FXa ของมนุษย์ (0.5 นาโนโมลาร์), FXa ของกระต่าย (2 นาโนโมลาร์), FXa ของหนู (10 นาโนโมลาร์) หรือยูโรคิเนส (4 นาโนโมลาร์) ) ในบัฟเฟอร์ Tris-HCl 50 มิลลิโมลาร์, pH 8.3 , NaCl 150 มิลลิโมลาร์ และซีรั่มอัลบูมินของวัว 0.1% (BSA); เพฟาโครม FXa (50-800 μM) หรือโครโมไทโอไซยาเนต U (250 μM) ด้วยทรอมบิน (0.69 นาโนโมลาร์), ทริปซิน (2.2 นาโนโมลาร์) หรือพลาสมิน (3.2 นาโนโมลาร์) ใน 0.1 ไมโครโมลาร์ Tris-HCl, pH 8.0 และ 20 มิลลิโมลาร์ CaCl2 ; โครโมไทโอไซยาเนต TH (200 ไมโครโมลาร์), โครโมไทโอไซยาเนตพลาสมิน (500 ไมโครโมลาร์) หรือตัวยับยั้งโครโมไทโอไซยาเนต (500 ไมโครโมลาร์), FXIa (1 นาโนโมลาร์) หรือ APC (10 นาโนโมลาร์) ในบัฟเฟอร์ฟอสเฟต 50 มิลลิโมลาร์, pH 7.4, 150 มิลลิโมลาร์ NaCl; และ S 2366 (150 หรือ 500 μM) FVIIa (1 nM) และปัจจัยเนื้อเยื่อ (3 nM) ในบัฟเฟอร์ Tris-HCl 50 mM, pH 8.0, NaCl 100 mM, CaCl2 5 mM และ 0.3% BSA, HD-Phe-Pro -หา-6-อะมิโน-1-แนฟทาลีน-เบนซิลซัลโฟนาไมด์ ใน H2O (100 μM) และวัดเป็นเวลา 3 ชั่วโมง การสอบวิเคราะห์ FIXab/FX ซึ่งรวมถึง FIXab (8.8 นาโนโมลาร์) และ FX (9.5 นาโนโมลาร์) ในบัฟเฟอร์ Tris-HCl 50 มิลลิโมลาร์, pH 7.4, NaCl 100 มิลลิโมลาร์, CaCl2 5 มิลลิโมลาร์ และ 0.1% BSA ถูกเริ่มต้นโดยการเติม I-1100 (50 ไมโครโมลาร์) และวัดเป็นเวลา 60 นาที ค่าคงที่การยับยั้ง (Ki) เทียบกับ FXa คำนวณตามสมการเฉิง-พรุซอฟ (Ki=IC50/1 + [S]/Km) โดยที่ [S] คือความเข้มข้นของสารตั้งต้น และ Km คือ ค่าคงที่มิเคลิส-เมนเทน กม. ถูกกำหนดจากโครงเรื่อง Lineweaver-Burk IC50 คือขนาดยายับยั้งที่จำเป็นในการลดความเร็วเริ่มต้นของตัวควบคุมลง 50% |
| การทดลองกับสัตว์ | หนู [2] ใช้หนูวิสตาร์เพศผู้อดอาหาร (HsdCpb:WU) แบบจำลองภาวะหยุดนิ่งของหลอดเลือดดำในหนูทำให้เกิดลิ่มเลือดอุดตันในหนูที่ได้รับยาสลบ (n=10 ต่อกลุ่มขนาดยา) ด้วยการดัดแปลงเล็กน้อย vena cava ในช่องท้องเปิดออก และเย็บไหมสองเส้นที่หลวม (ห่างกัน 8–10 มม.) ไว้ใต้กิ่งก้านของหลอดเลือดดำไตด้านซ้าย ไรแบ็กซาบันถูกละลายในโพลีเอทิลีนไกลคอล/H2O/กลีเซอรอล (996 กรัม/100 กรัม/60 กรัม) หรือกระสายยาถูกบริหารให้โดยการฉีดยาลูกใหญ่ในหลอดเลือดดำ (iv) เข้าไปในหลอดเลือดดำส่วนท้าย 15 นาทีก่อนการชักนำให้เกิดลิ่มเลือดอุดตัน Thromboplastin (0.5 มก./กก.) ถูกฉีดเข้าไปในหลอดเลือดดำต้นขา และ 15 วินาทีต่อมา เย็บเย็บบริเวณส่วนต้นและส่วนปลายถูกผูกไว้ หลังจากผ่านไป 15 นาที ส่วนที่ผูกไว้จะถูกเอาออก และก้อนลิ่มเลือดจะถูกสำลักและชั่งน้ำหนัก เก็บตัวอย่างเลือดโดยการเจาะหัวใจทันทีก่อนนำลิ่มเลือดออก |
| อ้างอิง |
[1]. โรห์ริก เอส และคณะ การค้นพบสารต้านลิ่มเลือดชนิดใหม่ 5-คลอโร-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl )ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมทิล)ไทโอฟีน- 2-คาร์บอกซาไมด์ (เบย์ 59-7939): ทางปาก ทางตรง สารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa เจเมดเคม. 2548 22 ก.ย.;48(19) [2]. เพอร์ซบอร์น อี และคณะ การศึกษาในหลอดทดลองและในร่างกายของสารต้านลิ่มเลือดชนิดใหม่ BAY 59-7939--ตัวยับยั้ง Factor Xa แบบรับประทานโดยตรง เจ ทรอมบ์ เฮโมสต์. 2548 มี.ค.;3(3):514-21 |
ความแตกต่างระหว่าง rivaroxaban และแอสไพรินคืออะไร?
ความแตกต่างระหว่างริวารอกซาบันและแอสไพรินแตกต่างกันในด้านกลไกการออกฤทธิ์ ประสิทธิภาพ และข้อห้าม
1. กลไกการทำงานที่แตกต่างกัน:ผงริวารอกซาบันมีผลยับยั้งการคัดเลือกอย่างมากต่อปัจจัยการแข็งตัวของ X ซึ่งยับยั้งการทำงานของปัจจัยการแข็งตัวของ X ในปฏิกิริยาน้ำตกของการแข็งตัวของเลือดจากภายนอกหรือภายนอกดังนั้นจึงบรรลุผลต้านการแข็งตัวของเลือด แอสไพรินเป็นตัวยับยั้ง COX-2 (ไซโคลออกซีจีเนส 2) ที่ไม่สามารถคัดเลือกได้ ซึ่งยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดโดยการยับยั้งการผลิตพรอสตาแกลนดิน
2. ประสิทธิภาพที่แตกต่างกัน: rivaroxaban ใช้เป็นหลักในการป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ ลดความเสี่ยงของเส้นเลือดอุดตันในปอด และลดความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตายและภาวะหัวใจห้องบนหลังการผ่าตัดเปลี่ยนสะโพกหรือข้อเข่า แอสไพรินส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาโรคอักเสบ เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และโรคข้อเข่าเสื่อม และป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดแดงในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตาย
3. ข้อห้ามที่แตกต่างกัน: ห้ามใช้ rivaroxaban ในผู้ป่วยที่มีเลือดออกภายใน, ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง, ผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์และให้นมบุตร, และผู้ที่แพ้ยา; แอสไพรินมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีเลือดออกภายในและผู้ที่แพ้ยา
ข้อห้ามในการใช้ผง Rivaroxaban คืออะไร?
1 ผู้ป่วยที่แพ้สารใดๆ ของผงริวารอกซาบัน.
2 ผู้ป่วยที่มีอาการเลือดออกชัดเจนทางคลินิก
3. รอยโรคหรืออาการที่มีความเสี่ยงสูงต่อภาวะเลือดออกรุนแรง
4 ผู้ป่วยที่เป็นโรคตับซึ่งมีความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือดและมีความเสี่ยงเลือดออกทางคลินิก รวมถึงผู้ป่วยโรคตับแข็งจนถึงระดับ Child Pugh ประเภท B และ C
จะซื้อผง Rivaroxaban ขายส่งได้อย่างไรและที่ไหน?
คุณสามารถไว้วางใจคำสั่งซื้อของเราได้เนื่องจากเรามีประวัติการขายยาเพื่อการศึกษาที่ถูกกฎหมายที่ดี
เราทำการทดสอบในห้องปฏิบัติการอิสระกับผลิตภัณฑ์ทั้งหมดแล้วจำหน่ายให้กับลูกค้าที่เคารพของเรา
ส่งคำถามของคุณสำหรับรายละเอียดเพิ่มเติม, คลิกอีเมล์:allen@faithfulbio.comตอนนี้.
หลากหลายวิธีจัดส่งให้คุณเลือก
|
เวลาขนส่ง |
วิธีจัดส่ง |
ข้อกำหนดน้ำหนักสินค้า |
ข้อได้เปรียบ |
|
3-7 วัน |
DHL, เยอรมนี DHL, เยอรมนี DPD, |
เหมาะสำหรับน้ำหนักต่ำกว่า 50 กก. |
เรามีคลังสินค้าในเยอรมนีและแคลิฟอร์เนีย สหรัฐอเมริกา |
|
7-15 วัน |
ทางอากาศ |
เหมาะสำหรับมากกว่า 50 กก. |
|
|
15-60 วัน |
ริมทะเล |
เหมาะสำหรับมากกว่า 500 กก. |
ส่งคำถามของคุณสำหรับรายละเอียดเพิ่มเติม, คลิกอีเมล์:allen@faithfulbio.comตอนนี้.
ข้อสงวนสิทธิ์: บทความที่เผยแพร่บนเว็บไซต์นี้ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อส่งเสริมการแลกเปลี่ยนทางวิชาการและการเรียนรู้ และไม่ได้หมายความว่าเว็บไซต์นี้เห็นด้วยกับความคิดเห็นหรือยืนยันความถูกต้องของเนื้อหา กรุณากรองอย่างระมัดระวัง หากคุณเชื่อว่าบทความนี้มีการละเมิด โปรดติดต่อผู้ดูแลระบบ เราไม่รับผิดชอบต่อผลที่ตามมาของการใช้ข้อมูลและบริการบนเว็บไซต์นี้
บันทึก: สารประกอบนี้ควรใช้เพื่อการวิจัยเท่านั้น ข้อกล่าวอ้างเหล่านี้ยังไม่ได้รับการประเมินโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา โปรดปรึกษาแพทย์ของคุณและเรียนรู้เกี่ยวกับการศึกษาที่มีอยู่ก่อนที่จะใช้ ผลิตภัณฑ์นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อวินิจฉัย บำบัด บำบัด หรือป้องกันโรคใดๆ
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง rivaroxaban cas 366789-02-8, จีน, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ปรับแต่ง, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, บริสุทธิ์, ผู้ผลิต, ส่วนลด, ขาย, ในสต็อก, ตัวอย่างฟรี, ผงดิบ, วัตถุดิบ, ผลิตใน จีน