โอปิคาโปน API CAS 923287-50-7

โอปิคาโปนคืออะไร?

โอปิคาโปน APIเป็นตัวยับยั้งแบบเลือกสรรและผันกลับได้ของคาเทคอล-O-เมทิลทรานสเฟอเรส (COMT) เมื่อวันที่ 7 กันยายน 2020 Ono Pharmaceutical ได้ประกาศเปิดตัวยาเม็ด Opicapone (BIA 9-1067) ขนาด 25 มก. ในญี่ปุ่น เป็นยาชนิดใหม่ที่ใช้ตัวยับยั้งคาเทคอล-O-เมทิลทรานสเฟอเรส (COMT) ชนิดรับประทาน วันละครั้ง ระบุไว้ให้ใช้ร่วมกับเลโวโดปา-คาร์บิโดปาหรือเลโวโดปา-เบนเซอราไซด์ ไฮโดรคลอไรด์

Opicapone ได้รับการระบุไว้สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสัน (PD) ว่าเป็นการบำบัดเสริมสำหรับเลโวโดปา/คาร์บิโดปา เพื่อปรับปรุง-ของ-ความผันผวนของมอเตอร์ขนาดยา (ประสิทธิภาพขั้นสูง) ผู้ป่วยเหล่านี้มักใช้เลโวโดปาเพื่อบรรเทาอาการ เช่น bradykinesia แขนขาตึง และแรงสั่นสะเทือน แต่จะถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วหลังจากเข้าสู่ร่างกาย ส่งผลให้ออกฤทธิ์ในระยะเวลาสั้นและมีแนวโน้มที่จะเกิดอาการที่ผันผวน รวมถึงอาการตึงและเคลื่อนไหวไม่ได้อย่างกะทันหัน หน้าที่หลักของ CS-1268 คือการรบกวนเอนไซม์สำคัญที่สลายเลโวโดปาในบริเวณรอบนอกของร่างกาย ชะลอการเผาผลาญ ยืดระยะเวลาของผลกระทบของเลโวโดปาในร่างกาย และทำให้ความผันผวนของสภาวะคงที่

ติดต่อเราทางอีเมล :sales6@faithfulbio.com

Opicapon ช่วยให้ Levodopa ทำงานได้ดีขึ้นอย่างไร?

Opicapone ช่วยให้ Levodopa ทำงานได้ดีขึ้นโดยการรบกวน catechol-O-methyltransferase (COMT) ในการรักษาโรคพาร์กินสัน แม้ว่า S-(-)-Carbidopa จะยับยั้งโดปามีนดีคาร์บอกซีเลส แต่ Levodopa จำนวนมากยังคงถูกย่อยสลายโดยเอนไซม์ COMT ที่อยู่รอบนอก ส่งผลให้เกิดของเสียโอปิคาโปน APIเป็นตัวยับยั้ง COMT{0}}ที่ทรงพลังและออกฤทธิ์ยาวนาน ซึ่งจะรบกวนเส้นทางการเผาผลาญนี้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยลดการสูญเสียการแปลงของ Levodopa ส่วนปลายอย่างมีนัยสำคัญ และด้วยเหตุนี้ จึงปรับปรุงการดูดซึมของสารดังกล่าว ทำให้จุลินทรีย์สามารถข้าม-อุปสรรคของเลือดและเข้าสู่สมองได้มากขึ้น สิ่งนี้นำมาซึ่งประโยชน์ทางคลินิกที่สำคัญสองประการ: ประการแรก ช่วยยืดระยะเวลา "เปิด" ของการควบคุมอาการที่ดีหลังการให้ยาแต่ละครั้งได้อย่างมีนัยสำคัญ; ประการที่สอง จะทำให้ระยะเวลา "ปิด" สั้นลง เมื่อผลกระทบของผลิตภัณฑ์ลดลงและอาการเกิดขึ้นอีก ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการรับประทาน 50 มก. (100 ก. 500 ก. หรือ 1 กก.) ทุกวันก่อนนอนสามารถลดระยะเวลา "หยุด" ได้โดยเฉลี่ยประมาณ 100-120 นาที และช่วยยืดระยะเวลา "เปิด" ตามลำดับ กล่าวโดยย่อ Opicapone (BIA 9-1067) ปิด "อุปสรรคการเผาผลาญ" ที่สองของ Levodopa ในบริเวณรอบนอกโดยพื้นฐานแล้ว ทำให้ผลิตภัณฑ์เข้าถึงสมองได้เต็มที่มากขึ้นและออกฤทธิ์เป็นระยะเวลานานขึ้น อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่าเนื่องจากช่วยเพิ่มผลของ Levodopa จึงควรลดขนาดยาของ levodopa อย่างเหมาะสมภายใต้คำแนะนำของแพทย์หลังจากเริ่มใช้ยา เพื่อป้องกันการกระตุ้นหรือทำให้มอเตอร์ทำงานผิดปกติรุนแรงขึ้น

 

เหตุใด opicapone จึงช่วยเรื่องความผันผวนของมอเตอร์?

เหตุผลพื้นฐานว่าทำไม Opicapone สามารถบรรเทาความผันผวนของการเคลื่อนไหวได้ก็คือ สามารถแก้ปัญหาที่ยุ่งยากเป็นพิเศษในการรักษาโรคพาร์กินสัน-ความเข้มข้นของเลโวโดปาในเลือดที่ผันผวน

ในระยะหลังของโรคพาร์กินสัน ปลายประสาทในสมองซึ่งเป็นบัฟเฟอร์โดปามีนเสื่อมลงอย่างมีนัยสำคัญ ณ จุดนี้ การพึ่งพาเลโวโดปาเพียงอย่างเดียวจะส่งผลให้เกิดรถไฟเหาะตีลังกา-เหมือนกับการเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วและความเข้มข้นของเลือดลดลงอย่างรวดเร็วเมื่อเข้าสู่กระแสเลือด โดยมีครึ่งชีวิต-เพียงประมาณหนึ่งชั่วโมงครึ่งเท่านั้น การกระตุ้นแบบ "เป็นจังหวะ" นี้รบกวนเครือข่ายควบคุมการเคลื่อนไหวของสมอง ส่งผลให้สถานการณ์ที่สมองทำงาน อาการต่างๆ จะหายไป-ระยะ-ที่เรียกว่า "เปิด" จากนั้นเมื่อผลกระทบหมดลง อาการสั่นและความตึงจะกลับ-ระยะ "ปิด" การสลับไปมา-และ-นี้เป็นสิ่งที่เราเรียกว่าความผันผวนของมอเตอร์

Opicapone (BIA 9-1067) ได้รับการออกแบบมาโดยเฉพาะเพื่อแก้ไขปัญหานี้ ยับยั้งเอนไซม์ COMT ที่อยู่รอบข้างได้อย่างมีประสิทธิภาพ ชะลอการเผาผลาญของ Levodopa อย่างมีนัยสำคัญ และรักษาความเข้มข้นที่มีประสิทธิผลให้คงที่โดยไม่มีความผันผวน จึงหลีกเลี่ยงการสลับ "เปิด-ปิด" อย่างรุนแรง

ประโยชน์ของกลไกนี้เกิดขึ้นโดยตรง: หลังจากรับประทานยาแต่ละครั้ง ช่วงเวลา "เปิด" (เมื่อควบคุมอาการได้ดี) จะมีระยะเวลานานขึ้น ในขณะที่ช่วง "ปิด" (เมื่อผลหายไปและเกิดอาการซ้ำ) จะสั้นลง ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการรับประทาน CS-1268 50 มก. ก่อนนอนทุกวันสามารถลดระยะเวลา "ปิด" ได้โดยเฉลี่ย 100-120 นาที และระยะเวลา "เปิด" จะเพิ่มขึ้นด้วย

เพื่อแสดงให้เห็น หากไม่มี CS-1268 Levodopa ก็เหมือนกับน้ำที่เทลงในถังที่รั่ว ระดับน้ำผันผวนรุนแรงและไม่เสถียร การเอาไปโอปิคาโปน APIก็เหมือนกับการอุดรอยรั่วในถังทำให้ระดับน้ำคงตัวได้เป็นเวลานาน ดังนั้น CS-1268 จึงไม่ผลิตโดปามีนโดยตรง แต่ดำเนินการ "การเพิ่มประสิทธิภาพทางเภสัชจลนศาสตร์" กับ Levodopa- โดยเปลี่ยนจากผลิตภัณฑ์ "ที่ออกฤทธิ์สั้น-และผันผวน" ไปเป็นผลิตภัณฑ์ "ที่ออกฤทธิ์นานและเสถียร" ซึ่งจะทำให้ความผันผวนของจลน์คงที่

MF ของ Opicapone

ความหนาแน่น	1.80±0.1 g/cm3 (คาดการณ์)
อินชิคีย์	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
จุดเดือด	701.1±70.0 องศา (คาดการณ์)
น้ำหนักโมเลกุล	413.17
สูตรโมเลกุล	C15H10Cl2N4O6
ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด (pKa)	4.67±0.38(คาดการณ์)

ข้อมูลจำเพาะ

หลากหลายวิธีจัดส่งให้คุณเลือก

จุดแข็งของเรา:

บริษัทของเราได้ผ่านการรับรองระบบการจัดการคุณภาพ FDA และ ISO19001 และเรามีข้อตกลงความร่วมมือภายในกับโรงงานและห้องปฏิบัติการหลายแห่งในประเทศจีน ซึ่งบริษัทของเราสามารถให้ได้โอปิคาโปน APIฯลฯ ในราคาที่ดีกว่า หากคุณสนใจกรุณาฝากข้อความไว้
เราไม่เพียงมีข้อได้เปรียบในด้านการขนส่งเท่านั้น แต่ยังสนับสนุนวิธีการชำระเงินหลายวิธี ไม่ว่าคุณจะใช้สกุลเงินดอลลาร์สหรัฐ ยูโร ดอลลาร์ออสเตรเลีย หรือสกุลเงินท้องถิ่นจากสิงคโปร์ มาเลเซีย ไทย และอื่นๆ เรายังสามารถรองรับสกุลเงินท้องถิ่นในภูมิภาคและประเทศเหล่านี้ได้ด้วย นอกจากนี้เรายังรองรับบัตรเครดิตธนาคาร (บัตรเครดิต ฯลฯ) สำหรับการชำระเงินอีกด้วย

คำถามที่พบบ่อย:

คำถามที่ 1: ฉันควรหลีกเลี่ยงอะไรในขณะที่รับประทาน Opicapon
ควรหลีกเลี่ยงเมื่อใช้กับสารยับยั้ง monoamine oxidase ที่ไม่คัดเลือก- (เช่น ฟีเนลซีน) และผู้ป่วยที่เป็น pheochromocytoma ไม่ควรรับประทาน ต้องอดอาหารเป็นเวลา 1 ชั่วโมงก่อนและหลังรับประทาน อาจทำให้หลับกะทันหันได้ ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการขับรถหรือใช้เครื่องจักร อย่าหยุดรับประทานกะทันหัน ในเวลาเดียวกันให้ระวังความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้นและความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ
คำถามที่ 2: ฉันสามารถดื่มแอลกอฮอล์ขณะรับประทาน CS-1268 ได้หรือไม่?
ไม่แนะนำให้ดื่มแอลกอฮอล์ขณะรับประทาน Opicapon แอลกอฮอล์อาจทำให้ความผิดปกติทางอารมณ์และพฤติกรรมหุนหันพลันแล่นแย่ลง ขัดขวางการทำงานของกฎข้อบังคับของร่างกาย และทำให้รู้สึกไม่สบายรุนแรงขึ้น เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ อาการง่วงนอน และอาการเหนื่อยล้าอย่างฉับพลันในเวลากลางวันที่เกิดจากผลิตภัณฑ์ นอกจากนี้ยังเพิ่มความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำเมื่อยืน ทำให้รู้สึกวิงเวียนและอ่อนแอได้ง่ายขึ้นเมื่อยืนขึ้น และเพิ่มความน่าจะเป็นที่จะหกล้ม ดังนั้นเพื่อความปลอดภัยและรักษาอาการให้คงที่ ควรงดเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ตลอดการรักษา
คำถามที่ 3: จะทำอย่างไรถ้าคุณลืมรับประทาน Opicapone?

เพียงข้ามขนาดยาที่ลืมไปและรับประทานพร้อมๆ กันในวันถัดไปในขนาดปกติ อย่าเพิ่มขนาดยาโดยไม่ปรึกษาแพทย์เพื่อหลีกเลี่ยงความผันผวนของความเข้มข้นของร่างกายซึ่งอาจทำให้รู้สึกไม่สบายและประสิทธิภาพไม่เสถียร อย่าหยุดใช้มันเพียงลำพังโดยฉับพลัน เพียงรักษาตารางเวลาให้สม่ำเสมอและดำเนินการให้ตรงเวลา

ข้อสงวนสิทธิ์: ข้อมูลที่เผยแพร่บนเว็บไซต์นี้มาจากอินเทอร์เน็ต ซึ่งไม่ได้หมายความว่าเว็บไซต์นี้เห็นด้วยกับความคิดเห็นหรือยืนยันความถูกต้องของเนื้อหา โปรดใส่ใจที่จะแยกแยะมัน นอกจากนี้ ผลิตภัณฑ์ที่บริษัทของเราจัดหาให้นั้นใช้เพื่อการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เท่านั้น เราจะไม่รับผิดชอบต่อผลที่ตามมาของการใช้งานที่ไม่เหมาะสม

หากคุณสนใจในผลิตภัณฑ์ของเรา หรือมีข้อเสนอแนะที่สำคัญในบทความของเรา หรือไม่พอใจกับผลิตภัณฑ์ที่ได้รับ โปรดติดต่อเราทางอีเมล :sales6@faithfulbio.com . ทีมงานของเรามุ่งมั่นที่จะสร้างความพึงพอใจให้กับลูกค้าอย่างเต็มที่

ป้ายกำกับยอดนิยม: opicapone api cas 923287-50-7, จีน, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ปรับแต่ง, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, เป็นกลุ่ม, บริสุทธิ์, ผู้ผลิต, ส่วนลด, ขาย, ในสต็อก, ตัวอย่างฟรี, ผงดิบ, วัตถุดิบ, ผลิตในประเทศจีน