เดวิมิสแตท CAS 95809-78-2

เดวิมิสแตท CAS 95809-78-2เป็นตัวยับยั้งการเผาผลาญไมโตคอนเดรียชนิดแรก-ใน- เนื่องจากกรดไลโปอิกมีลักษณะคล้ายคลึงกัน จึงมุ่งเป้าไปที่เส้นทางการเผาผลาญพลังงานของเซลล์เนื้องอกโดยเฉพาะ และปัจจุบันส่วนใหญ่อยู่ในขั้นตอนการวิจัยทางคลินิกเพื่อสำรวจวิธีการรักษาโรคมะเร็งต่างๆ

ในหลอดทดลอง CPI-613 แสดงความเป็นพิษแบบเฉพาะเจาะจงต่อสายพันธุ์เซลล์เนื้องอกต่างๆ ซึ่งรวมถึงเซลล์มะเร็งปอดของมนุษย์ H460 และ Saos-เซลล์ซาร์โคมาของมนุษย์ 2 เซลล์ โดยมีค่า EC50 ​​120 μM และ 120 μM ตามลำดับ CPI-613 ขัดขวางการเผาผลาญของไมโตคอนเดรียในเซลล์มะเร็ง H460 ซึ่งรวมถึงการยับยั้งกิจกรรมที่ซับซ้อนของ PDH และการสูญเสียศักยภาพของเยื่อหุ้มเซลล์ในลักษณะที่ขึ้นกับเวลาและขนาดยา นอกจากนี้ ในเซลล์มะเร็งปอด H460 ของมนุษย์และเซลล์ซาร์โคมาของมนุษย์ Saos-2 นั้น CPI-613 (240 μM) ทำให้เกิดการตายของเซลล์อะพอพโทติกและไม่อะพอพโทติก

CPI-613 แสดงถึงทิศทางใหม่ในการรักษามะเร็ง-โดยกำหนดเป้าหมายการเผาผลาญพลังงานของเนื้องอก ซึ่งแตกต่างจากผลิตภัณฑ์เคมีบำบัดที่ทำลาย DNA แบบดั้งเดิม การทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 (เช่น การทดลองสำหรับมะเร็งตับอ่อน) กำลังอยู่ในระหว่างดำเนินการ และผลลัพธ์จะเป็นตัวกำหนดว่าการทดลองดังกล่าวจะกลายเป็นทางเลือกใหม่ในการรักษาทางคลินิกได้หรือไม่ ในฐานะงานบุกเบิก การศึกษา CPI-613 ไม่เพียงแต่มอบกลยุทธ์ใหม่สำหรับการรักษามะเร็งเท่านั้น แต่ยังเสนอเครื่องมือสำคัญในการทำความเข้าใจกลไกการเผาผลาญของเนื้องอกอีกด้วย