ดาโปซาไทน์ผง CAS 119356-77-3

การแนะนำของ Dapoxetine:

ผงดาโปเซทีนเป็นผงสีขาวหรือสีออกขาวที่ละลายน้ำได้ เป็นสารยับยั้งการดูดซึมกลับของ 5-HT ชนิดใหม่ โครงสร้างทางเคมีของสารนี้คล้ายกับสารต้านอาการซึมเศร้าฟลูออกซิทีน เป็นสารยับยั้งการดูดซึมกลับของ 5-HT ชนิดเดียวที่ไม่มีอะตอมของฮาโลเจน สารสื่อประสาทส่วนกลาง 5-HT และโดปามีน รวมถึงตัวรับของสารเหล่านี้มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการหลั่งน้ำอสุจิ ดาโปซาทีนสามารถยับยั้งการดูดซึมกลับของ 5-HT ได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยการยับยั้งตัวส่ง 5-HT เพิ่มความเข้มข้นของ 5-HT ในช่องซินแนปส์ และกระตุ้นตัวรับ 5-HT2C และ 5-HT1A บนเยื่อหลังซินแนปส์เพื่อให้เกิดผล เมื่อเปรียบเทียบกับสารยับยั้งการดูดซึมกลับของ 5-HT ชนิดอื่นๆ ดาโปซาทีนมีข้อดีคือมีประสิทธิภาพดี ครึ่งชีวิตสั้น และมีผลข้างเคียงน้อยกว่า

ดาโปซาไทน์เป็นผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่นและมีรสหวาน ดูดความชื้น ละลายน้ำได้ และมีคุณสมบัติคงตัว โดยมีจุดหลอมเหลวอยู่ที่ 175~177 องศา

ชื่อสินค้า	ดาโปเซทีน
แคส	119356-77-3
สูตรโมเลกุล	C21H23NO
น้ำหนักโมเลกุล	305.41
หมายเลข EINECS	1308068-626-2
สภาพการเก็บรักษา	ช่องแช่แข็ง -20 องศา
จุดหลอมเหลว	48 - 49 องศา
ความสามารถในการละลาย	ละลายได้ในคลอโรฟอร์ม (เล็กน้อย) DMSO (เล็กน้อยเมื่อได้รับความร้อน) และเมทานอล (เล็กน้อย)
รูปร่าง	ผงสีขาวถึงน้ำตาลอ่อน
จุดเดือด	454.4±38.0 องศา (คาดการณ์)
ความหนาแน่น	1.081±0.06 g/cm3 (คาดการณ์)

ดาโปซาไทน์คืออะไร?

ดาโปซาไทน์มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอย่างไร?

เภสัชจลนศาสตร์ของดาโปซาไทน์

ดูดซับ

การรับประทานอาหารที่มีไขมันสูงสามารถลด Cmax ของผลิตภัณฑ์ได้ 10% และเพิ่ม AUC (พื้นที่ใต้เส้นโค้ง) ได้ 12% และในขณะเดียวกันก็อาจทำให้เวลาสูงสุดของผลิตภัณฑ์ล่าช้าได้เล็กน้อย อย่างไรก็ตาม การรับประทานอาหารที่มีไขมันสูงจะไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึม การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่มีความสำคัญทางคลินิก ผลิตภัณฑ์นี้รับประทานร่วมกับอาหารได้หรือไม่

กระจายออกไป

ในหลอดทดลอง ผลิตภัณฑ์มากกว่า 99% สามารถผสมกับโปรตีนในซีรั่มของมนุษย์ได้ อัตราการจับโปรตีนของ Desmethyldapoxetine ซึ่งเป็นเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์อยู่ที่ 98.5%ผงดาโปเซทีนสามารถกระจายได้อย่างรวดเร็ว โดยมีปริมาตรการกระจายแบบคงที่เฉลี่ยที่ 162L

การเผาผลาญ

งานวิจัยในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าผงดาโปซาไทน์สามารถถูกกำจัดได้โดยระบบเอนไซม์หลายชนิดในตับและไต โดยเฉพาะ CYP2D6, CYP3A4 และฟลาวินโมโนออกซิเจเนส 1 (FMO1)
ไอโซโทปและเอ็น-ออกไซด์เป็นรูปแบบหลักในการไหลเวียนของเลือด เมตาบอไลต์อื่นๆ ได้แก่ เดสเมทิลดาโปเซทีน ซึ่งมีกิจกรรมเหมือนกัน และบิสเดเมทิลดาโปเซทีนมีกิจกรรมประมาณ 50% เมื่อพิจารณาถึงกิจกรรมและความเข้มข้นในพลาสมาอิสระ มีเพียงเดสเมทิลดาโปเซทีนเท่านั้นที่สามารถเพิ่มกิจกรรมได้ในร่างกาย

ขับถ่าย

เมตาบอไลต์ของนอร์ดาโปซาไทน์จะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ในรูปของคอนจูเกต ไม่พบยาเดิมในปัสสาวะ ยานี้สามารถขับออกได้อย่างรวดเร็ว และมีหลักฐานว่าความเข้มข้นในเลือดต่ำ (น้อยกว่า 5% ของความเข้มข้นสูงสุด) 24 ชั่วโมงหลังการให้ยา ครึ่งชีวิตของนอร์ดาโปซาไทน์ใกล้เคียงกับยาเดิม

แอตลาส HTML5 ของ Dapoxetine

1H NMR ของดาโปซาไทน์

13C NMR ของดาโปซาไทน์

ดาโปซาไทน์ทำงานอย่างไร?

กลไกของดาโปซาทีนเชื่อว่าเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการดูดซึมกลับของเซโรโทนินของเซลล์ประสาทและการเพิ่มกิจกรรมของเซโรโทนินในเวลาต่อมา วงจรประสาทส่วนกลางที่ทำหน้าที่หลั่งน้ำอสุจิประกอบด้วยไขสันหลังและบริเวณสมอง ซึ่งก่อตัวเป็นเครือข่ายที่เชื่อมต่อกันอย่างแน่นหนา ภายใต้อิทธิพลของอวัยวะสืบพันธุ์ที่รับความรู้สึกและการกระตุ้นของสมอง เส้นประสาทซิมพาเทติก เส้นประสาทพาราซิมพาเทติก และศูนย์กลางของไขสันหลังส่วนโซมาติกจะทำงานร่วมกันเพื่อควบคุมเหตุการณ์ทางสรีรวิทยาในระหว่างการหลั่งน้ำอสุจิ หลักฐานการทดลองแสดงให้เห็นว่าเซโรโทนิน (5-HT) สามารถยับยั้งการหลั่งน้ำอสุจิในเส้นทางที่เคลื่อนลงทั้งหมดของสมอง จนถึงปัจจุบัน มีการคาดเดาว่าตัวรับ 5-HT สามชนิดย่อย (5-HT(1A), 5-HT(1B) และ 5-HT(2C)) จะทำหน้าที่เป็นตัวกลางในการควบคุม 5-HT ต่อการหลั่งน้ำอสุจิ

ป้ายกำกับยอดนิยม: ผงดาโปเซทีน cas 119356-77-3, จีน, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, กำหนดเอง, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, บริสุทธิ์, ผู้ผลิต, ส่วนลด, สำหรับขาย, ในสต็อก, ตัวอย่างฟรี, ผงดิบ, วัตถุดิบ, ผลิตในประเทศจีน