Capecitabine คืออะไร?
Capecitabine เป็นผลิตภัณฑ์คาร์บาเมตฟลูออโรยูราซิล ดีออกซีนิวคลีโอไซด์คาร์บาเมตที่ต้านเมตาบอลิซึมซึ่งสามารถแปลงเป็น 5-FU ในร่างกาย ซึ่งสามารถยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์และรบกวนการสังเคราะห์ RNA และการสังเคราะห์โปรตีน เหมาะสำหรับการรักษามะเร็งเต้านมขั้นปฐมภูมิหรือระยะลุกลามขั้นสูง ซึ่งไม่ได้ผลจากแผนการรักษาแบบพาคลิทาเซลและเคมีบำบัด รวมถึงยาปฏิชีวนะแอนทราไซคลิน
| ชื่อสินค้า | คาปซิตาบีน |
| ซีเอส | 154361-50-9 |
| สูตรโมเลกุล | C15H22FN3O6 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 359.35 |
| หมายเลข EINECS | 604-948-1 |
| สภาพการเก็บรักษา | 2-8 องศา |
| จุดหลอมเหลว | 110-121 องศา |
| ความสามารถในการละลาย | H2O: ละลายได้ 10 มก./มล. โปร่งใส (ให้ความร้อน) |
| รูปร่าง | สีขาวเป็นผงสีขาวนวล |
| จุดเดือด | 517.6±60.0 องศา ที่ 760 mmHg |
| ความหนาแน่น | 1.49±0.1 g/cm3 (คาดการณ์) |
คาเปซิตาบีนออกฤทธิ์อย่างไร?
ผงคาเปซิตาบีนสามารถดูดซึมได้อย่างรวดเร็วโดยเยื่อเมือกในลำไส้ และเปลี่ยนเป็นผลิตภัณฑ์ขั้นกลางที่เรียกว่า 5- ดีออกซี -5-ฟลูออโรรูริดีนในตับ ต่อจากนั้น สารตัวกลางนี้เข้าสู่เนื้อเยื่อเนื้องอกและถูกแปลงเป็น 5- ฟลูออโรยูราซิล (5-FU)
ผู้คนควรจะคุ้นเคยกับ 5-FU นี่เป็นหนึ่งในยาต้านเนื้องอกที่เก่าแก่ที่สุดที่สังเคราะห์ขึ้นในโลก และยังเป็นยาต้าน pyrimidine ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายมากที่สุดในโลกอีกด้วย 5-FU มีบทบาทในการต่อต้านเนื้องอกโดยการยับยั้งการสังเคราะห์ DNA ของเซลล์เนื้องอกเป็นหลัก
ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์
| รายการ | ข้อมูลจำเพาะ | ผลลัพธ์ |
| รูปร่าง | ผงของแข็งสีขาวหรือสีขาวนวล | เป็นไปตาม |
| บัตรประจำตัว | โดย ไออาร์ | เป็นไปตาม |
| โดย HPLC | เป็นไปตาม | |
| ความสามารถในการละลาย | ละลายได้ใน DMF ละลายได้น้อยใน THF ละลายได้เล็กน้อยในเมทานอลและอะซิโตไนไตรล์ ละลายได้ง่ายมากในเอทานอลและ ไดคลอโรมีเทน ไม่ละลายในน้ำ |
เป็นไปตาม |
| แบบฟอร์มโพลีมอร์ฟิก | รูปแบบโพลีมอร์ฟิก 1 | เป็นไปตาม |
| จุดหลอมเหลว | 211C~216 องศา | 212.8 องศา ~214.9C |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.50% | 0.10% |
| โลหะหนัก | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 20ppm | เป็นไปตาม |
| สารตกค้างจากการจุดระเบิด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.20% | 0.09% |
| เกี่ยวข้องกับสาร | สิ่งเจือปนเดี่ยวใดๆ: น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.10% | 0.06% |
| สิ่งเจือปนทั้งหมด: น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.00% | 0.16% | |
| การทดสอบ (บน พื้นฐานปราศจากน้ำ) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| ขนาดอนุภาค | D90: น้อยกว่าหรือเท่ากับ100μm | เป็นไปตาม |
| บทสรุป: | สอดคล้องกับข้อกำหนดขององค์กร | |
Capecitabine มีผลอย่างไร?
Capecitabine ทำงานโดยรบกวนการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิก ขัดขวางการเผาผลาญพลังงานและการสร้างเส้นเลือดใหม่ และมีฤทธิ์ต้านเนื้องอก
1. รบกวนการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิก
Capecitabine เป็นยาเคมีบำบัดแบบรับประทานที่สามารถเปลี่ยนเป็นสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่าฟลูออโรยูราซิล โดยสภาพแวดล้อมผนังด้านในของเซลล์เนื้องอก ซึ่งจะช่วยยับยั้งการสังเคราะห์ DNA และ RNA ผลกระทบนี้อาจทำให้เซลล์มะเร็งถูกยับยั้งหรือหยุดลงในช่วงเวลาการเจริญเติบโตที่กำหนด ซึ่งจะช่วยควบคุมความสามารถในการเพิ่มจำนวนของเซลล์
2. ปิดกั้นการเผาผลาญพลังงาน
ผงคาเปซิตาบีนอาจส่งผลต่อการจัดหาพลังงานของเนื้อเยื่อเนื้องอกโดยการรบกวนเอนไซม์สำคัญในวิถีเมแทบอลิซึมของโฟเลต การจัดหาพลังงานที่ไม่เพียงพอจะจำกัดอัตราการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง และกระตุ้นให้เซลล์ต้องใช้ไกลโคเจนสำรองเพื่อรักษาความอยู่รอด
3. ยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่
Capecitabine สามารถลดการผลิตปัจจัยหลายประการที่จำเป็นสำหรับการสร้างหลอดเลือดใหม่ และในระดับหนึ่งสามารถฆ่าการแพร่กระจายของไมโครทางอ้อมได้ นอกจากนี้ยังสามารถลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยที่มีอยู่ เพิ่มความดันภายในเนื้องอก และส่งเสริมการทำให้เป็นของเหลวและการดูดซึมบริเวณที่เป็นเนื้อตาย
4. การกลับการดื้อยา
การศึกษาอย่างเป็นระบบเกี่ยวกับแบบจำลองเซลล์เนื้องอกที่พัฒนาความต้านทานต่อยาหลายชนิด พบว่า Capecitabine สามารถคืนความไวของเซลล์เหล่านี้ต่อยา Paclitaxel และยาต้านมะเร็งอื่นๆ ที่ใช้กันทั่วไปได้
5. การปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย
เมื่อเปรียบเทียบกับการรักษาด้วยเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม สามารถลดอาการไม่สบายทางร่างกายและภาระทางจิตที่เกิดจากอาการต่างๆ เช่น อาการคลื่นไส้ อาเจียน และผมร่วงได้ และยังช่วยปรับปรุงกิจกรรมประจำวันของผู้ป่วยและคุณภาพชีวิตโดยรวมอีกด้วย
แผนที่ HTML5 ของ Capecitabine
|
|
ฤทธิ์ทางชีวภาพของ Agmatine sulfate:
| อธิบาย | Capecitabine เป็นผลิตภัณฑ์ยาที่จำหน่ายทางปากซึ่งจะถูกแปลงเป็นสารออกฤทธิ์ Fluorouracil (FU) โดยไทมิดีน ฟอสโฟรีเลส |
| การศึกษาในหลอดทดลอง | Capecitabine เป็นสารเคมีบำบัดต้านมะเร็ง จัดเป็นสารต่อต้านเมตาบอไลต์ คาเปซิตาบีนถูกแปลงเป็น 5'-ดีออกซี-5-ฟลูออโรไซติดีน (5'DFCR), 5'-ดีออกซี-5-ฟลูออโรรูริดีน (5'DFUR) และ 5-ฟลูออโรยูราซิล (5-FU) โดย carboxylesterases (CES1 และ 2), cytidine deaminases (CDD) และ thymidine phosphorylase (TP) ในตับและ เนื้องอก Capecitabine ก่อให้เกิดผลกระทบต่อเซลล์อย่างมีนัยสำคัญ ในหลอดทดลอง ที่ความเข้มข้นสูงเท่านั้น ค่า IC50 เฉลี่ยอยู่ในช่วงตั้งแต่ 860 μM ในเซลล์ COLO205 ถึง 6,000 μM ในเซลล์ HCT8 [2] |
| การศึกษาในวิฟ | การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์/เภสัชพลศาสตร์ได้ดำเนินการในหนูที่มีการปลูกถ่ายซีโนกราฟ HCT 116 โดยได้รับ Capecitabine 0.52 และ 2.1 มิลลิโมล/กก./วัน โดยทางปาก คาเปซิตาบีนที่บริหารที่ 0.52 มิลลิโมล/กก./วัน ชักนำให้เกิดการควบคุมบางส่วนของการเจริญเติบโตของเนื้องอกซีโนกราฟต์ HCT116: อัตราการเติบโต=7.5 ± {{10}}.5 ในวันที่ 21 Capecitabine 2.1 มิลลิโมล/กก./วัน ควบคุมการเจริญเติบโตของเนื้องอกได้อย่างสมบูรณ์ในระหว่างการรักษา: อัตราการเติบโต=1 ± 0.2 ในวันที่ 21 [2] |
| การทดลองเซลล์ | HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 และ COLO20 เซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่ของมนุษย์ 5 เซลล์ถูกนำมาใช้ เซลล์ถูกชุบใน 96-เพลตหลุมในวันที่ 1 ที่ความหนาแน่น 2500 เซลล์/หลุมสำหรับ HCT116, 3500 เซลล์/หลุมสำหรับ HCT8 และ HT29, 5000 เซลล์/หลุมสำหรับ HCT15, 6000 เซลล์/หลุมสำหรับ SW620 และ 7000 เซลล์ /สำหรับ COLO205. ปริมาตรคือ 150 ไมโครลิตร/หลุมสำหรับ COLO205 สายพันธุ์ของเซลล์ทั้งหมดได้รับการบำบัดในวันที่ 2 ด้วยความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของคาเพซิทาบีน (0.1-10 มิลลิโมลาร์), 5'DFCR (10 นาโนโมลาร์-100 ไมโครโมลาร์), 5'DFUR (2.5-500 ไมโครโมลาร์ ) หรือ 5-FU (0.5-250 μM) เป็นเวลา 24 ชั่วโมง หลังจากการสัมผัสกับยา เซลล์ถูกล้างหนึ่งครั้งด้วย PBS เย็นและใส่ในตัวกลางที่ปราศจากยา 200 ไมโครลิตรเป็นเวลา 72 ชั่วโมงหลังจากการสิ้นสุดของการสัมผัสกับยา จากนั้น เซลล์จะถูกตรึงด้วยกรดไตรคลอโรอะซิติกและย้อมด้วยซัลโฟราโฮดามีน บี วัดความหนาแน่นของแสงที่ 540 นาโนเมตรโดยใช้ Biohit BP-800 ผลลัพธ์ขึ้นอยู่กับการทดลองอิสระสามครั้งที่ดำเนินการเป็นสามเท่า [2] |
| การทดลองกับสัตว์ | หนู [2] หนู C57/Bl6 Nu/Nu อายุหกสัปดาห์ถูกนำมาใช้ ซีโนกราฟต์ HCT 116 แบบทวิภาคีได้รับการฉีดใต้ผิวหนัง 107 เซลล์/สีข้าง สัตว์ที่มีการปลูกถ่ายซีโนกราฟต์ HCT 116 ถูกบำบัดด้วยกระสายยาหรือคาเพซิทาบีน 0.52 หรือ 2.1 มิลลิโมล/กก. (563 และ 2250 มก./ม.2 ตามลำดับ) วันละครั้งเป็นเวลา 5 วัน/สัปดาห์โดยการให้ทางปากเป็นเวลา 3 สัปดาห์ (วัน {{ 17}}, 7-วันที่ 11,14-18) สัตว์ถูกคัดออกในวันที่ 0, เวลา 15, 30 นาที, 1 ชั่วโมง, 2 ชั่วโมง, 4 ชั่วโมง, 8 ชั่วโมงและ 24 ชั่วโมง และก่อนการบำบัดที่วางแผนไว้ในวันที่ 7 และ 14 หลังจากเริ่มการบำบัด สัตว์สามตัวถูกวิเคราะห์สำหรับแต่ละช่วงเวลา ในช่วงเวลาของการรวบรวม เลือดจะถูกรวบรวมในเฮปาริน และพลาสมาจะถูกแยกและเก็บไว้ที่ -80 องศา ตับจะถูกเอาออกทันทีและเก็บไว้ในสารละลาย RNAlater เนื้องอกถูกผ่าขนาดใหญ่เพื่อกำจัดเนื้อเยื่อไฟโบรติกและหลอดเลือด และแช่แข็งอย่างรวดเร็วในไนโตรเจนเหลว |
| อ้างอิง |
[1]. PharmD CM และคณะ Capecitabine: บทวิจารณ์ คลินิกบำบัด. 2548 ม.ค.; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM และคณะ การแสดงออกของยีนทำนายเมตาบอลิซึมของคาเปซิตาบีนที่แตกต่างกัน ซึ่งส่งผลต่อทั้งเภสัชจลนศาสตร์และฤทธิ์ต้านมะเร็ง ยูโร เจ แคนเซอร์. 2551 ม.ค.;44(2):310-7. |
อะไรคือความแตกต่างระหว่างคาเพซิทาบีนและ 5-ฟลูออโรยูราซิล?
1 องค์ประกอบของผลิตภัณฑ์จะแตกต่างกัน
ส่วนประกอบหลักของ Capecitabine คือผงคาเพซิทาบีนในขณะที่ส่วนประกอบหลักของ 5-ฟลูออโรยูราซิลคือ 5-การฉีดฟลูออโรยูราซิล
2 บทบาทที่แตกต่างกัน
Capecitabine สามารถใช้เป็นเคมีบำบัดแบบเสริมสำหรับมะเร็งลำไส้ใหญ่ และเป็นยาเดี่ยวสำหรับผู้ป่วยมะเร็งลำไส้ใหญ่ที่ได้รับฟลูออโรยูราซิลเพียงอย่างเดียว 5-ฟลูออโรยูราซิลสามารถใช้รักษาเนื้องอกในระบบทางเดินอาหาร หรือรักษามะเร็งท่อน้ำดีด้วย 5-ฟลูออโรยูราซิลในปริมาณมาก
3. ผลข้างเคียงที่แตกต่างกัน
ผลข้างเคียงของยา Capecitabine มีค่อนข้างน้อย และอาจมีอาการต่างๆ เช่น ผื่นและผมร่วงได้ ผลข้างเคียงของ 5-การฉีดฟลูออโรยูราซิลมีขนาดค่อนข้างใหญ่ ซึ่งอาจนำไปสู่การปราบปรามของกระดูกและความรู้สึกไม่สบายในทางเดินอาหาร
ฉันควรใส่ใจอะไรบ้างเมื่อใช้ผง Capecitabine
1. หลีกเลี่ยงการสัมผัสและรับคำแนะนำพิเศษก่อนใช้งาน
2. ห้ามสูดดมผงคาเปซิตาบีน.
3. สวมชุดป้องกันและถุงมือที่เหมาะสม
4. ในกรณีที่เกิดอุบัติเหตุหรือไม่สบาย ให้ไปพบแพทย์ทันที (หากเป็นไปได้ แสดงฉลาก)
จะซื้อผง Capecitabine ขายส่งได้อย่างไรและที่ไหน?
คุณสามารถไว้วางใจคำสั่งซื้อของเราได้เนื่องจากเรามีประวัติการขายยาเพื่อการศึกษาที่ถูกกฎหมายที่ดี
เราทำการทดสอบในห้องปฏิบัติการอิสระกับผลิตภัณฑ์ทั้งหมดแล้วจำหน่ายให้กับลูกค้าที่เคารพของเรา
ส่งคำถามของคุณสำหรับรายละเอียดเพิ่มเติม, คลิกอีเมล์:allen@faithfulbio.comตอนนี้.
หลากหลายวิธีจัดส่งให้คุณเลือก
|
เวลาขนส่ง |
วิธีจัดส่ง |
ข้อกำหนดน้ำหนักสินค้า |
ข้อได้เปรียบ |
|
3-7 วัน |
DHL, เยอรมนี DHL, เยอรมนี DPD, |
เหมาะสำหรับน้ำหนักต่ำกว่า 50 กก. |
เรามีคลังสินค้าในเยอรมนีและแคลิฟอร์เนีย สหรัฐอเมริกา |
|
7-15 วัน |
ทางอากาศ |
เหมาะสำหรับมากกว่า 50 กก. |
|
|
15-60 วัน |
ริมทะเล |
เหมาะสำหรับมากกว่า 500 กก. |
ส่งคำถามของคุณสำหรับรายละเอียดเพิ่มเติม, คลิกอีเมล์:allen@faithfulbio.comตอนนี้.
ข้อสงวนสิทธิ์: บทความที่เผยแพร่บนเว็บไซต์นี้ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อส่งเสริมการแลกเปลี่ยนทางวิชาการและการเรียนรู้ และไม่ได้หมายความว่าเว็บไซต์นี้เห็นด้วยกับความคิดเห็นหรือยืนยันความถูกต้องของเนื้อหา กรุณากรองอย่างระมัดระวัง หากคุณเชื่อว่าบทความนี้มีการละเมิด โปรดติดต่อผู้ดูแลระบบ เราไม่รับผิดชอบต่อผลที่ตามมาของการใช้ข้อมูลและบริการบนเว็บไซต์นี้
บันทึก: สารประกอบนี้ควรใช้เพื่อการวิจัยเท่านั้น ข้อกล่าวอ้างเหล่านี้ยังไม่ได้รับการประเมินโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา โปรดปรึกษาแพทย์ของคุณและเรียนรู้เกี่ยวกับการศึกษาที่มีอยู่ก่อนที่จะใช้ ผลิตภัณฑ์นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อวินิจฉัย บำบัด บำบัด หรือป้องกันโรคใดๆ
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง Capecitabine cas 154361-50-9, จีน, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ปรับแต่ง, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, เป็นกลุ่ม, บริสุทธิ์, ผู้ผลิต, ส่วนลด, ขาย, ในสต็อก, ตัวอย่างฟรี, ผงดิบ, วัตถุดิบ, ผลิตใน จีน